SPANX-C アクチベーター

一般的なSPANX-C活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3、およびイソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が含まれますが、これらに限定されません。

SPANX-Cの活性化因子は、タンパク質のリン酸化状態の調節に収束する多数のシグナル伝達カスケードを通じて機能し、それによってその活性に影響を与える。ある種の低分子は細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。このキナーゼが、SPANX-Cのリン酸化と活性化に関与する。同様に、他の化合物によるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化も、SPANX-Cのリン酸化を引き起こし、その機能的活性を高める。さらに、細胞内カルシウムレベルを上昇させる薬剤は、カルモジュリンとカルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMKs）を活性化するカスケードを引き起こす。これらのキナーゼはSPANX-Cをリン酸化し、その活性化を促進する可能性がある。カルシウムイオノフォアの使用も同様の経路をたどり、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、キナーゼを介したリン酸化によってSPANX-Cを活性化する可能性がある。

その他の化合物は、細胞内二次メッセンジャー経路の調節因子として作用し、間接的にSPANX-Cの活性化につながる。例えば、ホスホジエステラーゼの阻害剤は、cAMPの分解を妨げ、PKAの持続的な活性化につながり、SPANX-Cをリン酸化し、活性化する可能性がある。ある種のスフィンゴシン-1-リン酸受容体モジュレーターは、様々なキナーゼを活性化し、SPANX-Cのリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。さらに、cAMPアナログはPKAを直接刺激するため、SPANX-Cがリン酸化によって活性化されるもう一つの経路を示唆している。ポリフェノールはキナーゼシグナル伝達経路を変化させ、SPANX-Cのリン酸化状態に影響を与える可能性がある。最後に、ある種の化合物によって特定の一過性受容体電位カチオンチャネルが活性化されると、カルシウムが流入し、SPANX-Cがリン酸化されて活性化される可能性のあるキナーゼが活性化される。