Sp9阻害剤

一般的なSp9阻害剤としては、α-デシタビンCAS 22432-95-7、(+/-)-JQ1、BIX01294塩酸塩CAS 1392399-03-9、RG 108 CAS 48208-26-0およびM 344 CAS 251456-60-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Sp9阻害剤は、主にこのタンパク質がDNAと結合し、転写を開始する能力に影響を与えることを中心に、多様な化合物を包含している。化合物は、DNAのエピジェネティックな状態を阻害するものと、これらのエピジェネティックなマークの読み取りを標的とするものに大別できる。デシタビンや5-アザ-2'-デオキシシチジンのような薬剤はDNAのメチル化状態を変化させ、Sp9が標的遺伝子に結合する能力に直接影響を与える可能性がある。一方、JQ1やPFI-1のような化合物はブロモドメイン阻害剤であり、ヒストン上のアセチル化マークの読み取りを阻害する。

さらに、クロマチンの状態（DNAがヒストンの周りにどのように詰まっているか）は、Sp9が標的遺伝子にアクセスする能力に重要な役割を果たしている。BIX-01294、M344、UNC0638のような薬剤は、ヒストン上の化学マークを付加したり除去したりする様々な酵素を標的とすることによって、このクロマチン状態に影響を与えるように設計されている。ヒストン上のこれらの化学修飾は、Sp9がDNAの特定の領域に結合するのを促進したり阻害したりする。