SOSTDC1 アクチベーター

一般的なSOSTDC1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、レチノイン酸（すべてトランス）CAS 302-79-4、リチウムCAS 7439-93-2、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

SOSTDC1活性化物質には、様々な細胞経路および分子経路を通じてSOSTDC1の機能的活性を間接的に刺激する多様な化合物が含まれる。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることにより、SOSTDC1遺伝子の発現を増強するPKAを介したリン酸化事象を促進することで間接的にSOSTDC1活性を増強し、Wntシグナル伝達経路におけるタンパク質の拮抗的役割を増大させる。同様に、塩化リチウムはGSK-3β阻害剤として作用し、β-カテニンの安定化をもたらし、Wnt経路を調節することで間接的にSOSTDC1活性をアップレギュレートする。SOSTDC1活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてSOSTDC1の機能的活性を増強する一連の化学化合物である。フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは標的タンパク質をリン酸化し、SOSTDC1のアップレギュレーションを含む遺伝子発現の変化をもたらし、それによってWntシグナル伝達経路に拮抗する活性が増強される。レチノイン酸とコレカルシフェロール（ビタミンD3）は、核内受容体シグナルを介して効果を発揮し、SOSTDC1遺伝子のアップレギュレーションを含む方法で遺伝子発現を調節し、間接的にSOSTDC1タンパク質の活性を高める。

塩化リチウムはGSK-3βを阻害し、β-カテニンを安定化させ、結果としてWntシグナル伝達活性を増加させる；これは、細胞が恒常性を維持しようとする際に、SOSTDC1の発現を適応的に増加させる。5-アザシチジンやトリコスタチンAのような化合物は、エピジェネティックなメカニズムを標的とし、前者はDNAメチル化を阻害し、後者はヒストン脱アセチル化を阻害する。さらに、エピガロカテキンガレート（EGCG）とクルクミンは、細胞増殖や転写因子を制御する経路を含む複数のシグナル伝達経路と相互作用し、SOSTDC1活性の上昇につながる可能性がある。ピオグリタゾンはPPARγの活性化を介して、スルフォラファンはNrf2の活性化を介して、SOSTDC1を含む多くの遺伝子の発現プロファイルを調節し、それによって間接的にタンパク質の活性を高めることができる。グルココルチコイド受容体を介して作用するデキサメタゾンは、SOSTDC1発現のアップレギュレーションを含む転写調節を修正する。