SMS1 アクチベーター

一般的なSMS1活性化剤には、D-エリスロ-スフィンゴシン CAS 123-78-4、ホスファチジル-L-セリン CAS 51446-62-9、 塩化コリン CAS 67-48-1、フィンゴリモド CAS 162359-55-9、マイリオシン（ISP-1）CAS 35891-70-4などがある。

ホスファチジルコリン：セラミドコリンホスホトランスフェラーゼ1活性化剤は、基質または中間代謝物の利用可能性に影響を与えることにより、スフィンゴミエリンの生合成における酵素の機能を促進する様々な化学化合物である。SPhosphatidylcholine:ceramide cholinephosphotransferase 1 Activatorsのような化合物は、基質の利用可能性と代謝経路を操作することによって、スフィンゴミエリン合成における酵素の役割を高める様々な化学化合物を包含する。スフィンゴシンとフィンゴリモドは、この活性化において極めて重要である。前者は直接的な基質であるセラミド濃度を増加させ、後者はスフィンゴシン-1-リン酸受容体を調節し、間接的にセラミド代謝に影響を与える。ホスファチジルセリンと塩化コリンは、ホスファチジルコリン：セラミドコリンホスホトランスフェラーゼ1によって触媒されるスフィンゴミエリン合成経路に必要な前駆体であるホスファチジルコリンプールの拡大に寄与する。同様に、CDP-コリンはこの反応に直接シチジン二リン酸活性化コリン頭部基を提供し、D609は代替ホスホリパーゼC経路を阻害することにより、ホスファチジルコリン合成にリソースを振り向ける。

さらに、ミリオシンがde novoスフィンゴ脂質の生合成を阻害することで、基質が酵素の経路を優先するように迂回し、一方、パルミトイル-CoAはホスファチジルコリンの前駆体であるジアシルグリセロールの生産に供給されると考えられる。CMPとニコチンアミドはCDP-コリンを生成する役割を果たし、酵素の触媒サイクルをサポートする。メチオニンは、S-アデノシルメチオニンに変換されることにより、メチル基を供与してホスファチジルコリンを生成し、ホスファチジルコリン：セラミドコリンホスホトランスフェラーゼ1の基質濃度を高める。最後に、エタノールアミンはホスファチジルコリン合成のためのビルディングブロックとして機能する。これらの活性化因子は共に、基質の十分な供給を確保するだけでなく、スフィンゴミエリン産生におけるホスファチジルコリン：セラミドコリンリン酸転移酵素1の活性を最大化するための補助経路も制御している。