SMR3B アクチベーター
一般的なSMR3B活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、8-ブロモ-cAMP CAS 76939-46-3が挙げられるが、これらに限定されない。
SMR3B活性化剤は、SMR3ファミリーのメンバーであるヒト唾液タンパク質SMR3Bと特異的に相互作用する化学薬剤の一群に属する。このタンパク質をコードする遺伝子は染色体4q13.3にあり、同じファミリーのもう一つのメンバーであるSMR3Aと近縁である。これらのタンパク質は体液中、特に唾液中に分泌され、その位置と発現パターンから、いくつかの生物学的プロセスに関与していると考えられている。SMR3B活性化物質は、SMR3Bタンパク質に結合し、その活性を増加させる化学物質である。それらは、複雑な生化学的経路を含むタンパク質の本来の機能の増強を検出する様々なハイスループットスクリーニング法によって同定されてきた。活性化剤はタンパク質の活性部位に結合することもあれば、アロステリック部位（活性部位以外のタンパク質の領域で、分子が結合するとタンパク質の機能を調節することができる）に結合することもある。
SMR3B活性化因子が影響を及ぼす分子機構には、細胞レベルでの様々な相互作用が関与している。これらの活性化因子はSMR3Bタンパク質の構造変化を誘導し、その結果、タンパク質の安定性、他の唾液タンパク質との相互作用、あるいは天然に存在するリガンドとの結合親和性が変化する可能性がある。SMR3B活性化因子の正確な化学構造は、活性化に必要な特定の化学的特徴が大きく異なり得るため、大きく異なる。これらには、水素結合供与体や受容体、疎水性領域、荷電部位など、タンパク質との相互作用の鍵となる様々な官能基が含まれる。これらの化合物の構造活性相関（SAR）は興味深い分野であり、多くの研究が、異なる化学修飾がSMR3Bとの相互作用、ひいてはその活性にどのような影響を与えるかを理解することに焦点を当てている。活性化剤は、SMR3Bタンパク質の翻訳後修飾にも影響を与える可能性があり、それはSMR3Bの機能に重要な影響を与える可能性がある。SMR3Bの生化学を理解し、それがこれらの活性化因子によってどのような影響を受けるかを理解することは、人体における分子間相互作用の複雑なネットワークにおけるこのタンパク質の役割を解明する上で極めて重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンは、細胞内 cAMP レベルを上昇させることで間接的に SMR3B の活性を高める、ラブダジエンジテルペノイドである。 cAMP の増加は、SMR3B が関与するシグナル伝達経路に関与するタンパク質をリン酸化するプロテインキナーゼ A (PKA) を活性化し、それによって SMR3B の機能を強化する。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質です。 PKCはSMR3Bが関与する経路を含む、さまざまなシグナル伝達経路において役割を果たしています。 PKCの活性化はSMR3Bと相互作用する基質のリン酸化につながり、その結果、SMR3Bの活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオンフォアであり、細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルシウム依存性のシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。このカルシウムの増加は、カルシウムシグナル伝達によって調節される経路に影響を与えることで、間接的にSMR3Bを活性化させる可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、フォルスコリンと同様に、cAMPレベルを増加させるβアドレナリン作動薬です。βアドレナリン受容体を活性化することで、イソプロテレノールはcAMP/PKAシグナル伝達経路を介してSMR3Bの活性を高めることができます。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログであり、PKAを活性化します。受容体を介したアデニル酸シクラーゼの活性化をバイパスすることで、PKAの活性を直接的に増加させ、関連シグナル伝達タンパク質のリン酸化を介してSMR3Bの活性を高めることができます。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは、H2受容体に作用することで細胞内cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。PKAの活性化は、関連するシグナル伝達経路のタンパク質を調節することでSMR3B活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
OuabainはNa+/K+-ATPase阻害剤であり、細胞内イオン濃度および二次メッセンジャー系に変化をもたらし、SMR3B活性を調節するシグナル伝達経路に影響を与える可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187は、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウムを増加させるカルシウムイオンフォアです。細胞内カルシウムの上昇は、カルシウム依存性シグナル伝達経路の調節を介して間接的にSMR3B活性を増強する可能性があります。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPとcGMPのレベルを増加させます。これにより、PKAおよびPKG活性を間接的に増加させ、SMR3Bが関与するシグナル伝達経路に影響を与えることで、SMR3B活性を強化することができます。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycinはタンパク質合成阻害剤であり、JNKを含むストレス活性化プロテインキナーゼ経路（SAPKs）を活性化することができます。これらの経路を活性化することで、アニソマイシンはシグナル伝達ネットワークに関与するタンパク質のリン酸化を介してSMR3Bの活性に影響を与えることができます。 | ||||||