SLC7A9阻害剤

一般的なSLC7A9阻害剤としては、L-アルギニンCAS 74-79-3、L-リジンCAS 56-87-1、オルニチンCAS 70-26-8、L-ヒスチジンCAS 71-00-1およびL-システインCAS 52-90-4が挙げられるが、これらに限定されない。

SLC7A9の化学的阻害剤は競合的阻害によって阻害効果を発揮する。競合的阻害とは、阻害剤が天然の基質とタンパク質上の結合部位をめぐって競合し、それによってSLC7A9の輸送活性を低下させるプロセスである。例えば、L-アルギニンはタンパク質の天然基質と競合することでSLC7A9を阻害し、トランスポーターの取り込み活性の低下をもたらす。同様に、L-リジン、L-オルニチン、L-ヒスチジンはすべて、SLC7A9が通常輸送するアミノ酸と構造的に類似しているため、競合的阻害剤として働く可能性がある。この競合により、SLC7A9タンパク質の輸送機能が低下する可能性がある。SLC7A9が二塩基性アミノ酸と中性アミノ酸の輸送に関与していることを考えると、これらのアミノ酸を高濃度で取り込むとトランスポーターが飽和し、他の基質の取り込みが妨げられ、タンパク質の機能が効果的に阻害される可能性がある。

さらに、L-システイン、L-トリプトファン、L-フェニルアラニン、L-チロシンなどの他のアミノ酸は、輸送チャネルを占有することでSLC7A9を阻害し、タンパク質の他の天然基質の取り込みを妨げる可能性がある。分岐鎖アミノ酸であるL-ロイシン、L-イソロイシン、L-バリンも、細胞内への取り込みを担うSLC7A9を介した輸送と競合する可能性があり、そうすることでSLC7A9タンパク質の機能を阻害する。L-プロリンも二塩基性アミノ酸ではないが、他のアミノ酸と輸送を競合することでSLC7A9を阻害し、タンパク質の輸送活性を変化させる。これらのアミノ酸はそれぞれ、SLC7A9トランスポーターに結合し、その目的とするアミノ酸基質の結合と輸送を妨げることにより、タンパク質の正常な機能を阻害し、タンパク質の活性を機能的に阻害する。