SLC22A24阻害剤

一般的な SLC22A24 阻害剤には、Quinidine CAS 56-54-2、Cimetidine CAS 51481-61-9、Verapamil CAS 52-53-9、 トリメチルアミン溶液（水溶液、約28%、約4.3mol/L）CAS 75-50-3およびプロカインアミド塩酸塩CAS 614-39-1。

SLC22A24は、細胞膜を介した有機イオンの輸送に関与する様々なトランスポーターを包含するソリュートキャリアファミリー22（SLC22）のメンバーである。これらのトランスポーターは、薬物の薬物動態、有害物質の排泄、内因性有機イオンの生理学的調節において重要な役割を果たしている。具体的には、SLC22A24は主に腎臓と肝臓系で機能し、幅広い有機陰イオンの輸送を促進すると考えられている。これには、代謝副産物のような内因性物質や、ある種の環境毒素や薬物のような外因性物質が含まれる。しかしながら、SLC22A24の正確な基質や生理学的・薬理学的関連性は、代謝・排泄過程におけるその複雑性を反映して、種間や組織型によって異なる可能性がある。

SLC22A24、あるいはあらゆる溶質キャリアータンパク質の阻害は、細胞膜を横切って特定の基質を結合あるいは輸送するその能力の妨害に関与する。阻害は様々なメカニズムで起こり、それぞれが異なる方法でトランスポーターの機能を阻害する。例えば競合的阻害剤は、トランスポーター上の結合部位をめぐって基質と直接競合し、トランスポーターが本来の基質と相互作用する能力を効果的に低下させる。一方、非競合的阻害剤は、基質結合部位とは異なる部位でトランスポーターに結合し、基質と直接競合することなくトランスポーターのコンフォメーションを変化させ、活性を変化させる。阻害のもう一つのメカニズムにはアロステリックモジュレーションがあり、阻害剤は基質結合部位ではなくアロステリック部位に結合し、トランスポーターの活性を低下させるコンフォメーション変化を引き起こす。さらに、SLC22A24の発現は転写抑制によってダウンレギュレートされ、基質輸送に利用可能なトランスポーター全体の数を減らし、間接的にその機能を阻害する。これらのメカニズムは、SLC22A24の活性制御の複雑さを浮き彫りにし、生理的背景の中でトランスポーター機能に対する特異的阻害剤の相互作用と効果を理解することの重要性を強調している。