SLC22A11阻害剤

一般的なSLC22A11阻害剤には、ノボビオシン CAS 303-81-1、プロベネシド CAS 57-66-9、ベンズブロマロン CAS 3562-84-3、インドメタシン CAS 53-86-1、イブプロフェン CAS 15687-27-1などが含まれるが、これらに限定されるものではない。

SLC22A11の化学的阻害剤は、細胞膜を横断する有機アニオンの輸送能力を妨げるために、異なるメカニズムを用いる。例えば、プロベネシドは、輸送体の基質認識部位に競合的に結合することでSLC22A11を阻害し、このタンパク質によって通常運ばれる内因性および外因性アニオンの通過を妨げる。同様に、ベンズブロマロンは同じ輸送部位の基質と競合することで SLC22A11 の活性を阻害し、その結果、タンパク質の輸送活性が低下します。この競合阻害のメカニズムはインドメタシンの作用機序でもあり、SLC22A11 の基質部位に結合し、その正常な機能を妨害します。イブプロフェンおよびケトプロフェンは、その天然の基質と競合することで SLC22A11 を阻害し、その結果、陰イオン化合物の輸送におけるタンパク質の効率が低下する。

ロサルタンは陰イオン輸送部位と競合することで SLC22A11 の阻害剤として作用し、他の基質が結合し、タンパク質によって輸送されるのを阻害する。同様に、シメチジンによる SLC22A11 の阻害は、トランスポーターの基質と競合するその能力に起因し、事実上、タンパク質が輸送機能を果たすのを妨げる。フェニルブタゾンは、タンパク質に結合して生理学的基質の移動を妨げることで、SLC22A11を阻害します。アトルバスタチンとロスバスタチンは、いずれもスタチン系薬剤であり、トランスポーターの結合部位を占拠することでSLC22A11を阻害します。これにより、タンパク質の正常な機能に必要な生理学的相互作用が妨げられます。また、ジクロフェナクとフロセミドもSLC22A11を阻害し、ジクロフェナクはトランスポーターに優先的に結合することで正常な基質の移動を妨げ、フロセミドは結合部位で生理学的な陰イオンと競合することで、膜を越えてこれらの分子を輸送するタンパク質の能力を妨げます。