SLC22A11阻害剤
一般的なSLC22A11阻害剤には、ノボビオシン CAS 303-81-1、プロベネシド CAS 57-66-9、ベンズブロマロン CAS 3562-84-3、インドメタシン CAS 53-86-1、イブプロフェン CAS 15687-27-1などが含まれるが、これらに限定されるものではない。
SLC22A11の化学的阻害剤は、細胞膜を横断する有機アニオンの輸送能力を妨げるために、異なるメカニズムを用いる。例えば、プロベネシドは、輸送体の基質認識部位に競合的に結合することでSLC22A11を阻害し、このタンパク質によって通常運ばれる内因性および外因性アニオンの通過を妨げる。同様に、ベンズブロマロンは同じ輸送部位の基質と競合することで SLC22A11 の活性を阻害し、その結果、タンパク質の輸送活性が低下します。この競合阻害のメカニズムはインドメタシンの作用機序でもあり、SLC22A11 の基質部位に結合し、その正常な機能を妨害します。イブプロフェンおよびケトプロフェンは、その天然の基質と競合することで SLC22A11 を阻害し、その結果、陰イオン化合物の輸送におけるタンパク質の効率が低下する。
ロサルタンは陰イオン輸送部位と競合することで SLC22A11 の阻害剤として作用し、他の基質が結合し、タンパク質によって輸送されるのを阻害する。同様に、シメチジンによる SLC22A11 の阻害は、トランスポーターの基質と競合するその能力に起因し、事実上、タンパク質が輸送機能を果たすのを妨げる。フェニルブタゾンは、タンパク質に結合して生理学的基質の移動を妨げることで、SLC22A11を阻害します。アトルバスタチンとロスバスタチンは、いずれもスタチン系薬剤であり、トランスポーターの結合部位を占拠することでSLC22A11を阻害します。これにより、タンパク質の正常な機能に必要な生理学的相互作用が妨げられます。また、ジクロフェナクとフロセミドもSLC22A11を阻害し、ジクロフェナクはトランスポーターに優先的に結合することで正常な基質の移動を妨げ、フロセミドは結合部位で生理学的な陰イオンと競合することで、膜を越えてこれらの分子を輸送するタンパク質の能力を妨げます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
ノボビオシンはSLC22A11トランスポーターの選択的阻害剤として作用し、基質との結合を阻害する特異的な分子間相互作用を行う。そのユニークな構造は競合的阻害を可能にし、有機アニオンの輸送動態を変化させる。この化合物の親水性領域は溶解性を向上させ、その明確なコンフォメーションの柔軟性は様々な結合部位への適応を可能にし、細胞膜や輸送タンパク質との相互作用ダイナミクスに影響を与える。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは有機アニオントランスポーター（OAT）を阻害し、同じ基質認識部位に競合的に結合することで SLC22A11 を阻害し、内因性および外因性アニオンの輸送を妨げます。 | ||||||
Benzbromarone | 3562-84-3 | sc-233934 sc-233934A | 1 g 5 g | $52.00 $219.00 | ||
ベンズブロマロンは尿酸トランスポーター蛋白質を阻害し、この作用によってSLC22A11をその基質と競合して阻害し、蛋白質の輸送活性を低下させる。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
非ステロイド性抗炎症薬であるインドメタシンは、基質認識部位に結合することで SLC22A11 を阻害し、競合阻害によりタンパク質の正常な輸送機能を妨害します。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
イブプロフェンは、トランスポーターの天然基質と結合を競合することによってSLC22A11を阻害し、トランスポーターの機能を低下させる。 | ||||||
Ketoprofen | 22071-15-4 | sc-205359 sc-205359A | 5 g 25 g | $93.00 $308.00 | 2 | |
ケトプロフェンは、SLC22A11の輸送基質と競合することによってSLC22A11を阻害し、陰イオン輸送におけるSLC22A11の役割を果たす能力を効果的に低下させる。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンは、陰イオン輸送部位の競合によってSLC22A11を阻害し、このタンパク質によって通常輸送される他の基質の結合と移動を阻害することができる。 | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
シメチジンは様々な有機カチオントランスポーターを阻害することが知られており、トランスポーターの天然基質と競合することによってSLC22A11を阻害し、その輸送機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
フェニルブタゾンはトランスポーターに結合し、生理的基質の出入りを阻止することによってSLC22A11の機能を阻害することができ、したがって競合的阻害剤として作用する。 | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
スタチン系薬剤であるアトルバスタチンは、内因性の基質と輸送部位を競合させることによってSLC22A11を阻害する可能性があり、これによってタンパク質の輸送活性が低下する。 | ||||||