SLC22A11活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達メカニズムを通じて、SLC22A11タンパク質の機能的活性を間接的に増加させる化合物である。フォルスコリン、アミノフィリン、カフェインは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによってSLC22A11活性を増強し、トランスポーターの活性を調節する基質をリン酸化することで知られるキナーゼであるPKAを活性化する。スルフォラファンによるNrf2経路の活性化は、抗酸化反応要素のアップレギュレーションを示唆し、解毒プロセスにおけるSLC22A11の役割を高める可能性がある。さらに、ジンクピリチオンは、細胞内のイオン勾配を調整し、それによって間接的にSLC22A11トランスポーターの機能を促進する可能性があり、クルクミンのNF-κBシグナル伝達の調節は、転写的にSLC22A11をアップレギュレートし、その活性強化に寄与すると考えられている。
一方、レスベラトロールによるSIRT1シグナルの活性化とニコチンアミドリボシドによるNAD+生合成の促進は、細胞の代謝バランスを改善することにより、SLC22A11の転写活性化と機能亢進につながると考えられる。ピペリンは、基質の生物学的利用能を調節し、トランスポーターの発現に影響を与えることによって、SLC22A11の活性を高める可能性があり、ケルセチンのキナーゼ阻害作用は、SLC22A11の活性構成を安定化させる可能性がある。最後に、シリマリンとエピガロカテキンガレートは、細胞内トランスポーターに影響を与え、NF-κBのような重要なシグナル伝達経路を調節することにより、SLC22A11の活性増加に寄与する可能性がある。
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