SLC10A6阻害剤
一般的なSLC10A6阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、12β-ヒドロキシジギトキシン CAS 20830-75-5、オワバイン-d3（メジャー） CAS 630-60-4、プロベネシド CAS 57-66-9、ベラパミル CAS 52-53-9が挙げられるが、これらに限定されない。
SLC10A6の化学的阻害剤は、タンパク質の機能に必要不可欠なプロセスや条件を妨害する様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。例えば、シクロスポリンAはカルシニューリン経路を標的とすることでSLC10A6を阻害する；この作用は制御タンパク質のリン酸化状態を変化させ、SLC10A6活性の低下につながる可能性がある。同様に、ジゴキシンとウアバインは、ナトリウム/カリウムATPaseポンプ上の結合部位と競合することによって、SLC10A6に対する阻害作用を発揮する。このポンプは、SLC10A6が輸送機能に利用するナトリウム勾配を確立するのに重要である。この勾配が阻害されると、結果的にトランスポーターの活性が低下する。プロベネシドは細胞内のイオンバランスを破壊し、SLC10A6を含む輸送タンパク質の最適な機能に影響を与える。ベラパミルはカルシウムチャネルを阻害することにより、細胞内のイオン環境を変化させ、SLC10A6の活性を阻害する。アミロリドによるナトリウム再吸収の減少は、SLC10A6のようなナトリウム依存性トランスポーターの機能に必要なナトリウムイオンの利用可能性を制限することにより、その阻害につながる可能性がある。
さらに、フロレチンは、膜脂質二重膜の完全性に影響を与えることによってSLC10A6の機能を破壊し、トランスポーター活性の変化につながる可能性がある。ケルセチンは、その抗酸化作用により、細胞シグナル伝達経路と膜動態を変化させ、SLC10A6の機能を低下させる可能性がある。ナリンゲニンは、細胞シグナル伝達経路を変化させることにより、タンパク質のリン酸化状態に影響を与え、SLC10A6の活性を阻害する可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインの役割もまた、制御タンパク質のリン酸化状態の変化につながり、その結果SLC10A6の活性が低下する可能性がある。トログリタゾンは、PPARγの活性化を介してSLC10A6を阻害し、遺伝子発現プロファイルを変化させ、輸送タンパク質の活性に影響を与える可能性がある。最後に、グリベンクラミドは、ATP感受性カリウムチャネルを阻害し、SLC10A6のようなナトリウム依存性トランスポーターに間接的に影響を与えうる細胞分極の変化をもたらし、化学的阻害剤がこの特異的トランスポータータンパク質の活性を調節する多様なメカニズムを示している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリン経路を阻害することで、タンパク質SLC10A6を阻害することができる。SLC10A6はステロイド硫酸の輸送に関与しており、シクロスポリンAのカルシニューリン阻害作用は、輸送制御に関与するさまざまな因子のリン酸化状態を変化させることで、間接的に輸送タンパク質の細胞活性を低下させることが知られている。 | ||||||
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-ヒドロキシジギトキシンは、ナトリウム/カリウムATPaseポンプの結合部位を競合することでSLC10A6を阻害することができる。この競合は、SLC10A6 活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。なぜなら、Na+/K+ポンプによって確立されるナトリウム勾配は、SLC10A6 を含む多くのナトリウム依存性トランスポーターの機能にとって不可欠だからである。ポンプを阻害することで、ナトリウム勾配が変化し、SLC10A6 機能の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Ouabainは、ナトリウム/カリウムATPaseポンプに結合することでSLC10A6を阻害する。このポンプは、SLC10A6が輸送機能を果たすために依存しているナトリウム勾配を維持するために不可欠である。このポンプを阻害することで、Ouabainは勾配を崩壊させ、間接的にSLC10A6の活性を阻害する。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは、さまざまな陰イオン輸送体の阻害剤として作用し、輸送タンパク質の最適な機能に必要な細胞内のイオンバランスを崩すことで SLC10A6 を阻害することができる。この崩壊により、SLC10A6 媒介の輸送活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬であり、細胞内のイオン環境、特にカルシウムレベルを変化させることで、間接的にSLC10A6を阻害することができます。細胞内カルシウムの変化は、SLC10A6を含むさまざまな輸送タンパク質の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロリドはナトリウム再吸収を減少させることでSLC10A6を阻害することができます。ナトリウム依存性トランスポーターにとってナトリウム再吸収は極めて重要です。SLC10A6はナトリウム依存性トランスポーターであるため、利用可能なナトリウムイオンが減少すると、その活性が間接的に阻害されます。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | $63.00 $250.00 | 13 | |
フロレチンは、膜脂質二重層を破壊し、膜関連輸送プロセスに影響を与えることで、SLC10A6を阻害することができます。 この破壊により、SLC10A6を含むさまざまな輸送タンパク質の機能が変化します。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは抗酸化物質としての一般的な作用により SLC10A6 を阻害することができ、これにより細胞シグナル伝達経路や細胞膜の動態が変化し、輸送タンパク質の機能低下につながる可能性があります。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
Naringeninは、細胞シグナル伝達経路を変化させ、タンパク質のリン酸化状態に影響を与えることで、SLC10A6を阻害することができます。これにより、SLC10A6などの輸送タンパク質の活性を間接的に低下させることができます。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤として作用することで SLC10A6 を阻害し、SLC10A6 を含む輸送体活性の制御に関与するタンパク質のリン酸化状態を変化させる可能性があります。 | ||||||