SIT アクチベーター
一般的なSIT活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、L-アルギニンCAS 74-79-3、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6が含まれるが、これらに限定されない。
SIT活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達カスケードを調節することで、SITの機能的能力を間接的に促進する多様な化学物質群である。フォルスコリンは、細胞内のcAMPを上昇させ、PKAの活性化につながるため、このコレクションにおいて重要な役割を果たしている。このキナーゼは、SITのシグナル伝達レパートリーに不可欠な特定の基質をリン酸化するため極めて重要であり、それによって細胞内情報伝達におけるSITの役割が増幅される。同様に、イソブチルメチルキサンチン（IBMX）やアミノフィリンのような化合物はcAMPの分解を防ぎ、SITの活性を高めるPKAを介したリン酸化現象を永続させる。エピネフリンとプロスタグランジンE2も、それぞれの受容体を介する経路を通じてcAMPレベルを上昇させ、それがPKAシグナル伝達とそれに続くSITの機能への影響を促進する。これらのメカニズムの相乗効果により、cAMPシグナル伝達の動態に根ざしたSITの持続的な活性化が確保される。
生化学的影響のスペクトルを広げると、L-アルギニンは一酸化窒素（NO）への変換を通じて、グアニル酸シクラーゼの活性化とcGMPレベルの上昇をもたらし、cGMP依存性プロテインキナーゼを介して間接的にSIT活性を増強する。この作用は、シルデナフィルやニトロプルシドナトリウムでも同様であり、細胞環境中のcGMPの存在量を増加させ、SIT活性化をサポートするシグナル伝達経路にさらに関与する。さらに、ヒスタミンはH2受容体との相互作用を介し、アデノシンはアデノシン受容体との相互作用を介し、ともにcAMPを上昇させ、PKA-SITシグナル伝達軸を持続させる。また、ADP-リボシル化反応におけるニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD+）の基質としての役割は、SITに関連するシグナル伝達ネットワークを微調整する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内cAMPレベルを増加させ、PKAを活性化します。 PKAは基質をリン酸化し、SITの活性を高めることで細胞膜への局在を促進し、シグナル伝達における役割を促進します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの分解を防ぎ、cAMPレベルを維持します。これにより、SITの持続的な活性化をサポートし、cAMP依存性のシグナル伝達プロセスを促進することで、間接的にSITの活性を高めることができます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを刺激してcAMPレベルを増加させ、PKAシグナル伝達を増強することで間接的にSIT活性を促進します。PKAシグナル伝達は、SITのリン酸化状態とシグナル伝達経路に影響を与えることで、SITの機能を変化させる可能性があります。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
L-アルギニンは一酸化窒素合成酵素の基質となり、一酸化窒素（NO）を生成します。NOはグアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを増加させます。cGMP依存性プロテインキナーゼを介してSIT活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンは、H2受容体に作用することでcAMP産生を増加させる可能性があり、これは間接的にPKAシグナル伝達を増強し、SIT関連のシグナル伝達経路に影響を与える可能性があるため、SIT活性化をサポートします。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2は、そのE-プロスタノイド受容体と相互作用し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを刺激することでSIT活性を増強し、SITのシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。 | ||||||
NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $57.00 $191.00 $302.00 $450.00 $1800.00 $3570.00 $10710.00 | 4 | |
NAD+はADPリボシル化反応の基質として働き、シグナル伝達経路を調節することができます。NAD+のレベルが上昇すると、SITのシグナル伝達ネットワークに関与するタンパク質のADPリボシル化に影響を与えることで、間接的にSIT活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
アデノシンはアデノシン受容体を活性化し、cAMPを増加させ、SITの一部であるcAMP依存性シグナル伝達経路を促進することにより、間接的にSIT活性を高める。 | ||||||
Sodium nitroprusside dihydrate | 13755-38-9 | sc-203395 sc-203395A sc-203395B | 1 g 5 g 100 g | $43.00 $85.00 $158.00 | 7 | |
ニトロプルシドナトリウムは一酸化窒素を放出してグアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを増加させます。これは、cGMP依存性シグナル伝達経路を刺激することで、間接的にSIT活性の増強につながる可能性があります。 | ||||||
Aminophylline | 317-34-0 | sc-252368 | 25 g | $37.00 | ||
アミノフィリンはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルを上昇させ、PKAシグナル伝達を持続させ、SITが作用するシグナル伝達経路に影響を与えることにより、SIT活性を高める可能性がある。 | ||||||