SIKE アクチベーター

一般的なSIKE活性化剤には、ポリイノシン酸 - ポリシチジル酸ナトリウム塩、二重鎖 CAS 42424-50-0、ロシグリタゾン CAS 122320 -73-4、クルクミン CAS 458-37-7、サリチル酸 CAS 69-72-7、コレカルシフェロール CAS 67-97-0。

SIKEアクチベーターは、SIKE遺伝子の活性を調節する能力が認められている特定の化合物群を包含する。SIKE、すなわちSuppressor of IKBKE 1は、自然免疫シグナル伝達経路に関与するタンパク質をコードする遺伝子である。具体的には、SIKEはNF-κB（Nuclear Factor Kappa B）シグナル伝達経路の活性化に重要な役割を果たすキナーゼであるIKBKE（Inhibitor of Nuclear Factor Kappa B Kinase Subunit E）と相互作用し、その活性を阻害することが知られている。NF-κB経路は、炎症、免疫、細胞生存に関連する遺伝子の発現制御に関与している。SIKEの活性化物質とは、この遺伝子の発現や機能を亢進させ、IKBKE活性の阻害や下流のNF-κBシグナル伝達反応に影響を与える可能性のある物質である。

SIKEアクチベーターとして化合物を同定するには、通常、SIKE遺伝子の制御エレメントと相互作用する能力、またはSIKE遺伝子の発現もしくは機能に関連するタンパク質の活性を調節する能力を評価することを目的とした包括的なスクリーニング工程が必要である。これらの活性化剤は、遺伝子プロモーター領域内の特定のDNA配列への結合、SIKE遺伝子の発現を担う転写因子の活性調節、SIKEタンパク質の翻訳後修飾の調節など、様々なメカニズムで作用する可能性がある。これらの化合物によるSIKE活性化の根底にある分子メカニズムを理解することは、自然免疫シグナル伝達とNF-κB経路制御におけるSIKEの役割を解明する上で極めて重要である。SIKEアクチベーターに関する研究がさらに進めば、自然免疫応答を調節するための新たな戦略に関する知見が得られるかもしれない。