Siglec-5 アクチベーター
一般的なシグレック-5活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、亜鉛CAS 7440-66-6、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6、フォルスコリンCAS 66575-29-9、リチウムCAS 7439-93-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
シグレック-5活性化剤は、シアル酸結合免疫グロブリン様レクチンであるシグレックとして知られる特定のクラスのタンパク質と相互作用するようにデザインされた特殊な生化学的薬剤群の一部である。シグレック-5自体は、細胞表面に存在する糖分子の一種である特定のシアル酸残基を認識する能力を特徴とするこのファミリーのメンバーである。シグレック-5の構造には、シアル酸認識部位を含む細胞外部分と、細胞質尾部に通常1つ以上の免疫受容体チロシンベースの阻害モチーフ（ITIM）がある。これらのITIMは細胞内シグナル伝達過程におけるシグレック-5の役割に重要である。シグレック-5の活性化因子は、シグレック-5のシアル酸認識ドメインに結合し、シグレック-5の立体構造に影響を与え、シアル酸との相互作用を調節することができる分子である。活性化因子の結合は、シグレック-5によって制御される下流のシグナル伝達経路を変化させる可能性があり、活性化の状況に応じて様々な細胞応答を引き起こす可能性がある。
Siglec-5活性化因子の開発には、Siglec-5タンパク質と正確に結合する分子の創製を目指した高度な生化学的技術が必要である。このような活性化剤は、他のシグレックやシアル酸結合タンパク質に影響を与えることなく、目的とするターゲットと確実に相互作用するために、高い特異性を持たなければならない。このような活性化因子の設計には、シグレック-5のシアル酸結合部位の配置や認識過程に関与する重要なアミノ酸の空間的配置など、シグレック-5の分子構造を深く理解する必要がある。活性化因子の相互作用が所望の分子応答を確実に引き出すためには、特異性が極めて重要である。さらに、シグレック-5活性化因子の創製には、これらの分子の安定性、結合親和性、選択性を微調整する細心の最適化プロセスが必要である。このプロセスには、設計、合成、試験の反復サイクルが含まれる。小さな有機化合物から複雑な生物学的化合物まであり、それぞれがシグレック-5と結合するユニークなメカニズムを持っているからである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
カルシウムイオンチャネル A23187 は細胞内のカルシウムレベルを増加させ、これは多くのシグナル伝達経路における二次メッセンジャーである。カルシウムの上昇は、シグレック-5 の構造変化またはカルシウム結合パートナーとの相互作用を促進することで、シグレック-5 の活性化を強化し、免疫細胞の活性化を抑制する可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
亜鉛は必須微量元素であり、タンパク質の構造を安定化し、その機能を強化します。Siglec-5の場合、亜鉛はシアル酸含有リガンドに対する結合親和性を高め、シグナル伝達能力を強化します。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェジニンAはゴルジ装置を破壊し、ゴルジ装置での適切な処理を必要とするタンパク質の局在異常を引き起こす可能性があります。シグレック-5は膜タンパク質であるため、ブレフェジニンAによる輸送パターンの変化により、細胞表面での活性が増加する可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、サイクリックAMPレベルを増加させます。サイクリックAMPは多くのタンパク質の機能を調節することができます。上昇した cAMP は、抗炎症性シグナル伝達をサポートする細胞環境を促進することで、Siglec-5 の機能活性を高めることができます。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害します。GSK-3はさまざまなタンパク質の機能を調節できるため、リチウムによる阻害は、GSK-3が媒介するシグレック5関連のシグナル伝達経路の抑制を防ぐことで、シグレック5の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムはチロシンホスファターゼの一般的な阻害剤です。これらの酵素の阻害はチロシンリン酸化の促進につながり、シグナル伝達複合体との結合を促進することで間接的にSiglec-5の活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは広範なタンパク質のリン酸化が可能です。PKCの活性化は、Siglec-5に関連するリン酸化依存性のシグナル伝達事象を促進することで、Siglec-5の活性を高める可能性があります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 は BET ブロモドメインを阻害し、これにより遺伝子発現プロファイルが変化する可能性があります。これは、Siglec-5 媒介シグナル伝達経路に関与する遺伝子の発現を増加させることで、間接的に Siglec-5 の活性を高める可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2は、その受容体と相互作用し、アデニル酸シクラーゼの活性化とcAMPの増加につながるシグナル伝達カスケードを誘発します。これにより、抗炎症性の細胞環境を促進することで、Siglec-5の活性を高めることができます。 | ||||||
NAD+, Free Acid | 53-84-9 | sc-208084B sc-208084 sc-208084A sc-208084C sc-208084D sc-208084E sc-208084F | 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $56.00 $186.00 $296.00 $655.00 $2550.00 $3500.00 $10500.00 | 4 | |
NAD+は酸化還元反応の補因子であり、また、タンパク質の機能に影響を与える可能性があるADPリボシル化の基質としても機能します。NAD+のレベルが上昇すると、シグレック-5が関与するシグナル伝達経路に影響を与えることで、シグレック-5の機能を強化することができます。 | ||||||