SHROOM1 アクチベーター

一般的なSHROOM1活性化物質には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、インスリンCAS 11061-68-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

SHROOM1の活性化には、主にリン酸化を介した様々な生化学的メカニズムが関与しており、それらは様々な化学的活性化因子によって影響を受ける。そのようなメカニズムのひとつに、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）の上昇があり、その結果、プロテインキナーゼA（PKA）の活性が高まる。PKAは様々な基質をリン酸化することが知られており、このリン酸化はSHROOM1の機能的活性化につながる。さらに、ある種の化合物によってプロテインキナーゼC（PKC）が直接活性化されると、SHROOM1を含むリン酸化イベントのカスケードが生じ、それによって活性が増大する。さらに、特定の化合物による細胞内カルシウムレベルの調節は、カルシウム感受性キナーゼの活性化を引き起こす可能性があり、このキナーゼはSHROOM1をリン酸化してその機能状態を変化させることができる。

他のメカニズムとしては、通常タンパク質を脱リン酸化するプロテインホスファターゼが阻害されることにより、SHROOM1が持続的にリン酸化され、その結果活性化されるというものがある。酸化ストレスを引き起こす化合物は、様々なキナーゼを活性化し、SHROOM1のリン酸化と活性化を引き起こす可能性がある。また、GSK-3β阻害が関与する経路も、このキナーゼを阻害することで下流の経路が活性化され、間接的にSHROOM1の活性化状態に影響を及ぼす可能性があるため、一役買う可能性がある。cAMPアナログやcAMPレベルを上昇させるアドレナリン作動薬など、様々な手段によるシグナル伝達経路の障害は、PKA活性の亢進、ひいてはSHROOM1のリン酸化と活性化の可能性をさらに後押しする。