SHISA7阻害剤

一般的なSHISA7阻害剤には、6-Nitro-7-sulfamoylbenzo[f]quinoxaline-2,3-Dione CAS 118876-58-7、GYKI 52466 hydrochloride CAS 102771-26-6、IEM 1460 CAS 121034-89-7、PEPA CAS 141286-78-4 および CFM-2 CAS 178616-26-7。

SHISA7阻害剤は主に、AMPA受容体の活性を調節することで間接的にタンパク質の機能に影響を与える化合物からなる。これらのAMPA受容体モジュレーターは、シナプス活性の重要なゲートキーパーとして機能し、イオンの流れを決定し、シナプス可塑性に影響を与える。SHISA7はAMPA受容体の機能を調節することが知られているので、AMPA受容体を標的とする化学物質は、ひいてはSHISA7の機能的役割を調節することができる。

例えば、ペランパネルとNBQXは競合的AMPA受容体拮抗薬であり、受容体を遮断して興奮性神経伝達を低下させる。これらの受容体をブロックすることにより、これらの化合物は間接的にシナプス伝達におけるSHISA7の役割に影響を与えることができる。GYKI 52466のような非競合的拮抗薬も同様の機能を示すが、メカニズムが異なる。一方、PEPAのような化合物は増強剤として作用し、AMPA受容体の活性を増強し、受容体の状態や反応性を変化させることによってSHISA7の機能に間接的に影響を与えることもできる。これらの化学物質を総合すると、シナプス経路におけるタンパク質の機能が相互に絡み合っていることがわかる。