Date published: 2025-10-12

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SH3GL3阻害剤

一般的なSH3GL3阻害剤としては、Genistein CAS 446-72-0、Quercetin CAS 117-39-5、Resveratrol CAS 501-36-0、Curcumin CAS 458-37-7および(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5が挙げられるが、これらに限定されない。

SH3GL3阻害剤は、エンドフィリビンB3としても知られるSH3GL3タンパク質の機能を標的として阻害するように特別に設計された化学化合物の一種です。SH3GL3は、SH3(Src Homology 3)ドメインとBAR(Bin/Amphiphysin/Rvs)ドメインの存在によって特徴づけられるエンドフィリンファミリータンパク質のひとつです。このタンパク質は、細胞外環境から分子や膜構成成分を取り込む細胞のメカニズムであるエンドサイトーシスのプロセスにおいて重要な役割を果たしています。SH3GL3は小胞の形成と膜の湾曲の制御に関与し、細胞内の小胞の移動を促進します。受容体の細胞内への取り込み、シグナル伝達、神経細胞におけるシナプス小胞のプール維持など、さまざまな細胞プロセスに関与しています。SH3GL3の阻害剤は、SH3ドメインやBARドメインなどのタンパク質の特定のドメインに結合することで機能し、脂質や他のタンパク質との正常な相互作用を妨害します。これらの相互作用を妨げることで、これらの阻害剤は小胞形成とエンドサイトーシス過程を促進するタンパク質の能力を妨害します。これにより、細胞内輸送経路に変化が生じ、細胞構成要素の分布と機能に影響が及びます。SH3GL3阻害剤の開発には、阻害の可能性がある結合部位を特定するためのタンパク質の綿密な構造分析が関わっています。分子ドッキング、計算モデリング、生化学的アッセイなどの技術が、高い特異性と親和性を持つこれらの化合物の設計と最適化に採用されています。SH3GL3阻害剤の研究は、エンドサイトーシスと細胞内輸送のメカニズムに関する貴重な洞察をもたらし、細胞機能と膜ダイナミクスの制御に関する理解を深めることにつながります。

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