SGLT-3 アクチベーター
一般的なSGLT-3活性化剤には、フロリジン二水和物 CAS 7061-54-3、D(+)グルコース、無水 CAS 50-99-7、 インシュリン CAS 11061-68-0、ダパグリフロジン CAS 461432-26-8、エンパグリフロジン CAS 864070-44-0。
SGLT-3活性化剤は、ナトリウム-グルコース共輸送体-3（SGLT-3）タンパク質の活性を特異的に増強する一群の化合物である。腎臓や腸でのグルコース輸送に主に関与するSGLT-1やSGLT-2とは異なり、SGLT-3はグルコースを輸送するのではなく、グルコースセンサーとして機能する。SGLT-3の活性化は、グルコースが膜を通過することなく細胞膜の脱分極をもたらすという点でユニークである。これは、グルコースレベルに反応してイオンを伝導するトランスポーターの能力によるものと考えられている。SGLT-3活性化剤がタンパク質の活性を増強する正確なメカニズムには、これらの化合物がトランスポーターに結合し、そのイオン伝導特性を増大させるコンフォメーション変化をもたらすことが関与している。この活性はグルコースのホメオスタシスの調節に関与していると考えられ、腸神経系や脳の特定の領域など、SGLT-3が発現している組織におけるセンシングやシグナル伝達過程に関与している可能性がある。
SGLT-3活性化因子の化学構造は様々であるが、一般的にSGLT-3結合部位に対する親和性を共有し、タンパク質のグルコース認識ドメインと相互作用できる官能基を有している。この相互作用によりトランスポーターの構造が変化し、ナトリウムイオンを伝導する能力が増強される。これらの化合物によってSGLT-3が活性化されると、細胞膜の脱分極が起こり、細胞外グルコースレベルに対する細胞応答を維持するために重要な細胞内シグナル伝達のカスケードが引き起こされる。これらのシグナル伝達経路は、様々なイオンチャネルの活性の変化や、下流のシグナル伝達分子の調節を含む可能性があり、最終的にはグルコース濃度の変化に反応する細胞機能に影響を与える。これらの活性化剤はSGLT-3を特異的に標的とするが、その選択性と細胞代謝とシグナル伝達に対する影響の全容は、分子薬理学の分野で依然として活発に研究されている分野であることに注意することが重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Phloridzin dihydrate | 7061-54-3 | sc-215708 sc-215708A | 250 mg 1 g | $49.00 $119.00 | ||
フロリジンは SGLT-1 および SGLT-2 の競合阻害剤ですが、SGLT-2 に結合することで SGLT-3 の活性を高め、その結果、腎臓でのグルコース再吸収能力が低下し、SGLT-3 の活性が相補的に増加します。 | ||||||
D(+)Glucose, Anhydrous | 50-99-7 | sc-211203 sc-211203B sc-211203A | 250 g 5 kg 1 kg | $38.00 $198.00 $65.00 | 5 | |
グルコースはSGLT-3の直接基質であり、その存在はSGLT-3の機能的輸送活性を増加させ、トランスポーターを介したグルコースの取り込みを促進させる。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
インスリンは、グルコーストランスポーターの輸送を媒介することが知られているPI3K/Aktシグナル伝達経路を介して、SGLT-3の細胞膜への移動を促進することにより、SGLT-3の活性を増加させることができる。 | ||||||
Dapagliflozin | 461432-26-8 | sc-364481 sc-364481A sc-364481B | 5 mg 50 mg 1 g | $117.00 $428.00 $1051.00 | 6 | |
ダパグリフロジンは選択的SGLT-2阻害薬ですが、腎臓でのグルコース再吸収が減少することで循環グルコースレベルが上昇し、間接的にSGLT-3活性を高める可能性があり、SGLT-3媒介のグルコース取り込みが増加する可能性があります。 | ||||||
Empagliflozin | 864070-44-0 | sc-482194 sc-482194A sc-482194B sc-482194C | 1 g 5 g 10 g 100 g | $165.00 $322.00 $407.00 $1221.00 | 5 | |
ダパグリフロジンと同様に、エンパグリフロジンはSGLT-2阻害薬であり、血糖値を上昇させることで間接的にSGLT-3活性を増加させ、その結果、SGLT-3を介したグルコース取り込みを促進する可能性があります。 | ||||||
Canagliflozin | 842133-18-0 | sc-364454 sc-364454A | 5 mg 50 mg | $312.00 $416.00 | 2 | |
カナグリフロジンは、SGLT-2阻害剤のひとつであり、腎臓でのグルコース再吸収の減少による全身のグルコース濃度の上昇を引き起こすことで、間接的にSGLT-3の活性を高めることができます。これにより、SGLT-3によるグルコースの取り込みが増加する可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、細胞膜へのトランスロケーションを促進することによりSGLT-3の活性を高めることができる。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $46.00 $61.00 $117.00 $173.00 $530.00 | 36 | |
スルホニル尿素であるグリブリドは、インスリン分泌を刺激することによって間接的にSGLT-3活性を増強し、SGLT-3トランスポーターの細胞膜への移行を促進する。 | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $55.00 $125.00 | 13 | |
PPAR-γ作動薬であるピオグリタゾンは、SGLT-3トランスポーターの活性を含むグルコース取り込み機構を増加させるインスリン感作作用を介して、間接的にSGLT-3活性を増強することができる。 | ||||||