SgK269 アクチベーター

一般的な SgK269 活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 5609 2-82-1、オカダ酸 CAS 78111-17-8、8-ブロモアデノシン 3',5'-シクリック モノフォスフェート CAS 76939-46-3 などがある。

SgK269アクチベーターは、様々な細胞内シグナル伝達機構を介してキナーゼの機能的活性を促進する多様な化合物からなる。細胞内のcAMPレベルを上昇させることで知られるフォルスコリンは、SgK269が関与しうる細胞内のリン酸化事象を促進することにより、間接的にSgK269のキナーゼ活性を増強する。同様に、PKC活性化因子であるPMAは、SgK269の制御機構であるPKCを介したリン酸化を促進することにより、SgK269を増強する。イオノマイシンとA23187は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、SgK269をリン酸化しうるカルシウム依存性キナーゼを活性化し、それによってその活性を増強する。オカダ酸は、リン酸化を逆転させるリン酸化酵素を阻害することにより、SgK269のキナーゼ機能を促進するリン酸化リッチな環境をもたらす。

ホスファチジルイノシトールシグナル伝達の文脈では、LY294002によるPI3Kの阻害は、下流のシグナル伝達を変化させ、リン酸化状態の変化によってSgK269の活性化につながる可能性がある。U0126のようなMEK阻害剤は、SgK269を含むキナーゼ活性を制御する負のフィードバック機構を破壊することによって、SgK269活性を増強する可能性がある。SB203580のp38 MAPK阻害は、SgK269が関与するストレス応答経路を変化させ、それによって活性を増強する可能性がある。cAMPアナログである8-Br-cAMPとチロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインの使用も、リン酸化部位の利用可能性を調節し、競合シグナルを減少させることによって、SgK269の活性化をサポートする。スフィンゴシン-1-リン酸は、Gタンパク質共役型受容体に関与し、SgK269が関与するシグナル伝達カスケードを増幅し、関連するキナーゼシグナル伝達を促進することにより、そのキナーゼ活性を増強することができる。最後に、スタウロスポリンは広範なキナーゼ阻害剤であるが、通常の条件下ではSgK269の活性を抑制するかもしれない調節キナーゼを阻害することによって、間接的にSgK269の活性を増強するかもしれない。