Sg III阻害剤
一般的なSg III阻害剤には、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、Rapamycin CAS 531 23-88-9、トリシビン CAS 35943-35-2、U-0126 CAS 109511-58-2 に限定されるものではない。
SgⅢ阻害剤は、様々な生化学的経路を標的とすることで、SgⅢタンパク質とそれに関連する細胞機能を阻害する化学物質の一群である。これらの化合物は、必ずしもSg IIIタンパク質の直接的なアンタゴニストではないが、タンパク質の活性を支配するシグナル伝達カスケードを調節することによって作用する。LY294002のようなモルホリン誘導体から、ラパマイシンのようなマクロライド化合物まで、それぞれ異なる作用機序を持つが、経路干渉によってSg IIIの機能を減弱させるという統一された目的を持つ。
化学物質の中には、細胞成長、増殖、生存の重要な調節因子であるPI3K/Akt/mTORシグナル伝達軸を標的とするものもある。阻害剤はPI3Kの触媒サブユニットに結合することで効果を発揮し、それによってAktやそれに続くmTORのような下流分子の活性化を妨げる。その結果、下流のエフェクターであるSg IIIの活性を抑制するカスケード効果が生じる。これらの化学物質の多様性は、細胞内シグナル伝達の複雑さと、タンパク質の活性を制御できる無数の方法を反映している。Sg IIIの上流にある異なるキナーゼや酵素を標的とすることで、これらの阻害剤は、細胞のシグナル伝達ネットワーク内での波及効果を通して、間接的にSg IIIの活性を低下させることができる。各阻害剤の作用は、細胞内プロセスの相互関連性と、タンパク質の活性調節における複数の介入点の可能性を強調している。これらの阻害剤は、様々なシグナル伝達経路に作用することにより、間接的な手段によってSg III活性を調節するためのツールキットを提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤として作用するモルフォリン誘導体です。PI3Kの阻害は、Sg IIIが関与している可能性がある下流のシグナル伝達経路を混乱させ、活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはステロイド代謝物で、PI3Kを選択的に阻害する。PI3K活性を阻害することにより、PI3Kが介在するリン酸化イベントに依存するSg IIIシグナル伝達カスケードを阻害する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、mTOR経路を阻害するマクロライド化合物であり、mTOR経路はしばしばPI3K/Aktシグナル伝達と関連しています。 この阻害により、これらの相互接続された経路内のSg III機能に間接的に影響を与えることができます。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
TriciribineはAKTのリン酸化と活性化を阻害するAKT阻害剤です。AKTはPI3Kの下流標的であるため、AKTの下流にある場合、その阻害によりSg IIIの活性化が抑制される可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の活性化を妨げるもう一つのMEK阻害剤である。そうすることで、もしSg IIIがMAPK制御過程の一部であれば、間接的にSg III活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。もしSg IIIの活性がp38 MAPKシグナルを通して調節されているならば、この阻害はSg IIIの機能を低下させるかもしれない。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N-末端キナーゼ（JNK）の広域阻害剤である。SgⅢがJNKシグナルに反応する場合、SP600125の使用によりSgⅢの活性がダウンレギュレーションされる可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブはSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。SgⅢの機能がSrcキナーゼシグナル伝達と関連している場合、ダサチニブがこの経路を阻害することにより、SgⅢの活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Imatinib mesylate | 220127-57-1 | sc-202180 sc-202180A | 25 mg 100 mg | $44.00 $109.00 | 61 | |
イマチニブは、BCR-ABLやその他のキナーゼを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤である。もしSg IIIがこれらのキナーゼの影響を受けているとすれば、イマチニブは間接的にその機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Apigenin | 520-36-5 | sc-3529 sc-3529A sc-3529B sc-3529C sc-3529D sc-3529E sc-3529F | 5 mg 100 mg 1 g 5 g 25 g 100 g 1 kg | $32.00 $210.00 $720.00 $1128.00 $2302.00 $3066.00 $5106.00 | 22 | |
アピゲニンは、プロテインキナーゼCを阻害することが示されているフラボンである。もしSg IIIがPKC経路によって制御されているか、あるいはPKC経路と関連しているならば、アピゲニンはSg III活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||