Sg II アクチベーター

一般的なSg II活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、PMA CAS 16561-29-8、IBMX CAS 28822-58-4が含まれるが、これらに限定されない。

セクレログラニン-2活性化物質は、セクレログラニン-2の機能的活性の増強につながる生化学的経路に影響を与える特定の化合物のセットである。フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによってその効果を発揮し、小胞形成とホルモンのエキソサイトーシスにおけるセクレログラニン-2の役割を強化する。同様に、エピネフリンおよびPACAPのような薬剤は、それぞれアドレナリン作動性受容体および下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化受容体を刺激してcAMPを上昇させ、その結果、調節分泌経路におけるセクレログラニン-2の関与を促進する。ニコチン、ヒスタミン、カプサイシンは、それぞれの受容体を介する経路を通して、神経伝達物質と神経ペプチドの分泌におけるセクレオグラニン-2の活性化にとって重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムを上昇させる。ベイK 8644は、L型カルシウムチャネルにアゴナイズすることにより、またニトレンジピンは、カルシウムシグナル伝達に対する複合的な作用により、分泌の役割をさらに増強する。

セクレログラニン-2活性化物質には、細胞分泌過程に関与する様々なシグナル伝達経路を調節することにより、間接的にセクレログラニン-2の機能的活性を増強する多様な化合物が含まれる。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼの活性化を通じて、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、その結果、小胞の生合成とエキソサイトーシスを促進する。このメカニズムはエピネフリンとPACAPの作用と類似しており、両者ともcAMPを上昇させるので、神経内分泌細胞におけるホルモン放出に重要な、調節された分泌経路におけるセクレログラニン-2の役割を増大させる。ニコチンによるニコチン性アセチルコリンレセプターの刺激、ヒスタミンによるH1レセプターへの関与、カプサイシンによるTRPV1レセプターの活性化はすべて、セクレログラニン-2を介した神経伝達物質の放出を促進する極めて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムを増加させる。