SFRS15阻害剤

一般的な SFRS15 阻害剤には、Pladienolide B CAS 445493-23-2、Spliceostatin A CAS 391611-3 6-2、Herboxidiene CAS 142861-00-5、Isoginkgetin CAS 548-19-6、Chlorhexidine CAS 55-56-1。

SFRS15阻害剤は、セリン/アルギニンに富むスプライシング因子ファミリーの一員であるSFRS15タンパク質を標的として選択的にその活性を阻害するように設計された化学合成化合物の一種です。SFRS15は、前駆体メッセンジャーRNA（pre-mRNA）が成熟mRNAへと加工され、最終的に単一遺伝子から異なるタンパク質アイソフォームが生成されるという重要な細胞メカニズムである選択的スプライシングの制御において重要な役割を果たしています。SFRS15は特定のスプライス部位の認識とスプライセオソームの集合の調整に関与し、多数の遺伝子のスプライシング決定に影響を与えます。SFRS15の阻害は、スプライシングの制御機能を妨害し、前mRNAのスプライシングの方法を修正することで、さまざまなタンパク質の表現を変化させる可能性があります。これにより、細胞機能や細胞の成長に重要な特定のタンパク質アイソフォームの生成に関連する、広範な細胞プロセスに影響が及ぶ可能性があります。SFRS15阻害剤の設計では、SFRS15タンパク質の独特な構造領域に選択的に結合できる化合物の創出に重点が置かれています。これらの阻害剤は一般的に、RNA結合モチーフ（RRM）またはセリン/アルギニンに富む（RS）ドメインと相互作用し、これらはRNAとの結合とスプライシング部位選択の制御というタンパク質の役割にとって重要です。SFRS15の構造研究により、これらの重要な領域に関する洞察が得られ、高い特異性と結合親和性を持つ阻害剤の合理的な設計が可能になります。研究者は、SFRS15の活性を選択的に阻害し、セリン/アルギニンに富むタンパク質ファミリーの他のメンバーには影響を与えない分子の作成を目指しています。このファミリーの多くのメンバーはスプライシングの制御において重複した機能を持っています。SFRS15阻害剤は、複雑なスプライシング制御のプロセスを調査し、選択的スプライシングがどのように転写体を形成し、細胞内のタンパク質発現の多様性に寄与するかを理解する上で不可欠なツールです。