SFRS12IP1 アクチベーター

一般的なSFRS12IP1活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

SFRS12IP1の化学的活性化因子は、そのリン酸化とそれに続く活性化につながる様々な分子経路を通して、その活性に影響を与えることができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することで知られており、PKCはSFRS12IP1をリン酸化し、活性を増強する。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAはSFRS12IP1をリン酸化の標的とし、タンパク質の活性を高める。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより機能し、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。このキナーゼは次にSFRS12IP1をリン酸化し、その活性化につながる。さらに、カリクリンAやオカダ酸のような化合物によってタンパク質リン酸化酵素が阻害されると、細胞内のリン酸化が全体的に増加し、SFRS12IP1のリン酸化と活性化が起こる。

さらに、アニソマイシンはMAPキナーゼ経路を活性化することにより、SFRS12IP1のリン酸化を引き起こし、最終的に活性化する。カンタリジンは、セリン/スレオニンタンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、間接的にSFRS12IP1のリン酸化状態を増加させ、タンパク質を活性化する。ホスファチジルイノシトール4,5-ビスホスフェートは、PKC活性化の上流にあるホスホリパーゼCを活性化する役割を果たす；PKCは次にSFRS12IP1をリン酸化の標的とし、その活性化につながる。上皮成長因子（EGF）は、その受容体とそれに続くMAPK経路のシグナル伝達を引き起こし、SFRS12IP1をリン酸化して活性化する可能性がある。シグナル伝達分子としての過酸化水素の役割は、様々なキナーゼを活性化することから極めて重要であり、これらのキナーゼはSFRS12IP1をリン酸化し活性化する可能性がある。cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを活性化し、PKAはSFRS12IP1をリン酸化する。最後に、4-α-Phorbol 12,13-didecanoateは、PKCを活性化することで影響を及ぼし、PKCはSFRS12IP1をリン酸化して活性化することができる。