SERTAD3 アクチベーター

一般的な SERTAD3 活性化剤には、フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン CAS 56092-82-1、インスリン CAS 11061-68-0、過酸化水素 CAS 7722-84-1 が含まれるが、これらに限定されるものではない。

SERTAD3 は、細胞内でその機能的活性を調節するために、様々なシグナル伝達経路を用いる。上皮成長因子（EGF）は、EGFR 経路に関与し、SERTAD3 が相互作用する転写因子および補因子の 活性化につながりうる下流シグナル伝達カスケードを引き起こすことが知られている。この相互作用は、SERTAD3 の機能的活性化を促進し、SERTAD3 が細胞転写プロセスにより積極的に参 加できるようにする。フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼの活性化を通じて細胞内 cAMP レベルを上昇させることにより、 SERTAD3 の機能的活性化を助長する環境も間接的に醸成する。増加した cAMP は、プロテインキナーゼ A（PKA）を活性化し、SERTAD3 と相互作用する可能性のある転写制御因子のリン酸化につながり、それによって SERTAD3 の機能的役割が促進される。

フォルボール 12-ミリスチン酸 13-アセテート（PMA）およびイオノマイシンは、それぞれプロテインキナーゼ C（PKC）およびカルシウム感受性経路の調節を介して SERTAD3 の活性化に寄与する。PMA は PKC を活性化することができ、PKC はその後、SERTAD3 と協働する転写因子をリン酸化し、それによって SERTAD3 の機能的活性化を可能にする。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させる能力により、カルシウム応答性転写因子と SERTAD3 の協調的相互作用を導く経路を活性化する。インスリンや過酸化水素のような他の化合物は、それぞれ PI3K/Akt や酸化還元感受性カスケードのようなシグナル伝達経路を引き起こし、SERTAD3 と相互作用する転写因子や補因子を変化させる可能性がある。同様に、安定した cAMP 類似体であるジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、PKA を活性化し、SERTAD3 と相互作用する転写補 因子を標的として、その転写共活性化を促進することができる。レチノイン酸および 1,25-ジヒドロキシビタミン D3 は、核内受容体に結合することで効果を発揮し、核内受容体は DNA と相互作用し、SERTAD3 と相互作用する可能性があり、SERTAD3 の活性化につながる。最後に、トリコスタチン A や 5-アザシチジンなどの薬剤は、それぞれヒストン脱アセチル化酵素と DNA メチル化酵素を阻害することによりクロマチン構造を変化させることで、SERTAD3 の結合と活性化を促進しうるゲノムランドスケープを作り出し、一方、アニソマイシンの MAPK シグナル伝達の活性化は、SERTAD3 に関連する転写因子をリン酸化し、その機能的活性化を促進する可能性がある。