SerpinB9g阻害剤

一般的なSerpinB9g阻害剤としては、アスピリンCAS 50-78-2、ベンズアミジンCAS 618-39-3、アプロチニンCAS 9087-70-1、L-リジンCAS 56-87-1およびTPCK CAS 402-71-1が挙げられるが、これらに限定されない。

SerpinB9gの化学的阻害剤は、その機能を阻害するために様々なメカニズムを用いる。例えばアセチルサリチル酸は、タンパク質のプロテアーゼ阻害作用に不可欠なセリン残基をアセチル化することによってSerpinB9gを阻害することができる。このアセチル化によって、SerpinB9gと標的プロテアーゼとの適切な結合が阻害され、その効果が低下する。同様に、ベンズアミジンはSerpinB9gの活性部位に直接結合して作用し、標的プロテアーゼとの相互作用を効果的に阻害する。フェニルメチルスルホニルフルオリド(PMSF)もこの活性部位を標的とするが、セリン残基の不可逆的修飾により、SerpinB9gのプロテアーゼ調節機能を永久的に阻害する。Nα-トシル-L-リジンクロロメチルケトン(TLCK)とNα-トシル-L-フェニルアラニンクロロメチルケトン(TPCK)は、どちらもSerpinB9gの重要なセリン残基を修飾し、標的プロテアーゼと相互作用して阻害する能力を破壊する。

4-(2-アミノエチル)ベンゼンスルホニルフルオリド塩酸塩(AEBSF)やガベキサートメシル酸塩のような他の阻害剤は、それぞれSerpinB9gの活性部位を共有結合で修飾または阻害することによって機能する。AEBSFは共有結合で修飾することで阻害を引き起こし、一方、メシル酸ガベキサートは活性部位をブロックすることで、SerpinB9gが標的プロテアーゼに対して制御的な役割を発揮するのを妨げる。さらに、E-64やロイペプチンのような阻害剤は、主にシステインプロテアーゼを標的とするが、細胞内のプロテアーゼのバランスを変化させることにより、間接的にSerpinB9gの活性に影響を与える可能性がある。同様に、アスパルチルプロテアーゼ阻害剤であるペプスタチンAは、細胞内のプロテアーゼ平衡を変化させることにより、SerpinB9gに間接的な阻害作用を及ぼす可能性がある。最後に、メチオンのようなアルデヒドは、SerpinB9gの機能にとって重要なリジン残基と反応し、これらの必須残基とシッフ塩基を形成することによって阻害につながる可能性がある。