SerpinB6C阻害剤

一般的なSerpinB6C阻害剤としては、Benzamidine CAS 618-39-3、Aprotinin CAS 9087-70-1、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、E-64 CAS 66701-25-5およびChymostatin CAS 9076-44-2が挙げられるが、これらに限定されない。

SerpinB6Cの化学的阻害剤には、活性部位と相互作用したり、SerpinB6Cが通常制御しているプロテアーゼの活性に影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。ベンズアミジンとフェニルメチルスルホニルフルオリド（PMSF）は直接阻害剤であり、ベンズアミジンはSerpinB6Cの活性部位またはアロステリック部位に可逆的に結合し、標的プロテアーゼとの相互作用を阻害する。PMSFは活性部位のセリン残基と反応し、SerpinB6Cを不活性化する。アプロチニンは、SerpinB6Cが通常阻害するはずのプロテアーゼを阻害するプロテアーゼ阻害剤として機能し、利用可能な標的を限定することによって間接的にSerpinB6Cの機能的活性を低下させる。アンチペインとリューペプチンは、共有結合修飾によってセリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼの両方を阻害し、SerpinB6Cによって制御されるプロテアーゼの活性を低下させ、間接的にその機能を阻害する。同様に、E-64はシステインプロテアーゼを標的とし、チモスタチンはキモトリプシン様セリンプロテアーゼを標的とし、それぞれSerpinB6Cが通常作用する活性プロテアーゼのプールを減少させる。

さらに、ペプスタチンAはアスパラギン酸プロテアーゼを阻害し、これはSerpinB6Cと直接相互作用はしないが、SerpinB6Cの制御範囲内のプロテアーゼ活性を低下させることにより間接的な阻害につながる可能性がある。ガベキサートメシル酸塩、カモスタットメシル酸塩、ナファモスタットメシル酸塩は、すべてセリンプロテアーゼ阻害剤であるが、プロテアーゼ標的の利用可能性を減少させることによって、SerpinB6Cを間接的に阻害することもできる。もう一つのセリンプロテアーゼ阻害剤であるAEBSFは、SerpinB6Cが制御することが知られている酵素の活性部位にあるセリン残基と共有結合する。この相互作用により、AEBSFは標的プロテアーゼの活性を低下させ、SerpinB6Cの制御機能を間接的に阻害すると考えられる。これらの化学物質を総合すると、SerpinB6Cを直接不活性化するか、あるいはSerpinB6Cが調節することが知られているプロテアーゼの活性を低下させることによって阻害効果を発揮し、プロテアーゼ調節におけるSerpinB6Cの機能的能力を損なうことになる。