Date published: 2025-11-2

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SBEM阻害剤

一般的なSBEM阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Genistein CAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびPD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

SBEMの化学的阻害剤には、このタンパク質の機能活性に関与する様々なシグナル伝達経路を標的とする様々な化合物が含まれる。幅広いプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、SBEMの機能活性に重要なリン酸化状態を変化させることにより、SBEMを阻害することができる。同様に、チロシンキナーゼを阻害するゲニステインは、SBEMの活性に必要なリン酸化過程を阻害することができる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、SBEMの機能にとって重要な経路であるPI3K/Akt経路を特異的に破壊し、その阻害につながる。U0126とPD98059は、SBEMが関与することが知られているMAPK/ERK経路の重要なキナーゼであるMEKの阻害剤であり、この経路内でのSBEMの役割に必要な下流のシグナル伝達を阻害する。

SBEMの阻害は、p38 MAPKを標的とするSB203580と、JNKを阻害するSP600125で続けられる;これらは両方とも、SBEM活性と関連するMAPKシグナル伝達カスケードの構成要素である。mTOR阻害剤であるラパマイシンもまた、PI3K/Akt経路を破壊し、SBEMの機能をさらに阻害する。PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤として、SBEMが関与するシグナル伝達経路を破壊し、SBEMの機能阻害につながる。PD173074とSU5402は、いずれもFGFR阻害剤であり、SBEMが作用する経路である線維芽細胞増殖因子シグナル伝達を阻害し、SBEMの機能阻害につながる。それぞれの化学物質は、特定のキナーゼや経路を標的とすることで、SBEMの触媒機能やシグナル伝達機能の阻害に寄与し、細胞プロセスにおけるSBEMの役割を停止させる。

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