Sar1B阻害剤

一般的な Sar1B 阻害剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Wortmannin CAS 195 45-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、およびダイナミン阻害剤 I、ダイナゾール CAS 304448-55-3。

Sar1B阻害剤は、ERからゴルジ体へのCOPII小胞を介した輸送に関与するタンパク質であるSar1Bの機能的活性を低下させることができる化学物質である。これらの阻害剤は、タンパク質輸送阻害剤（Brefeldin A、Monensin）、PI3K阻害剤（Wortmannin、LY294002）、逆行性輸送阻害剤（Retro-2）、ダイナミン阻害剤（Dynasore）、クラスリン媒介エンドサイトーシス阻害剤（Pitstop 2）、エキソサイトーシス阻害剤（Exo1）、プロテインキナーゼ阻害剤（H89、Go6983、Genistein、Staurosporine）などのカテゴリーをカバーしている。これらの特定の細胞プロセスやシグナル伝達分子を阻害することにより、阻害剤はSar1Bの活性を直接阻害することなく、その機能に影響を与えることができる。

ブレフェルジンAとモネンシンは、Sar1Bが直接関与するプロセスであるタンパク質輸送を阻害する。タンパク質輸送を阻害することにより、これらの化合物はSar1Bの正常な機能を阻害することができる。同様に、WortmanninとLY294002はPI3Kの阻害剤である。PI3Kは、Sar1Bが小胞形成のためにタンパク質を膜に動員するために相互作用するホスホイノシチドであるPI3Pを産生する酵素である。したがって、PI3Kを阻害すると、Sar1B依存性の小胞形成と輸送が減少する。Retro-2、Dynasore、Pitstop 2、Exo1は、小胞輸送システム全体の重要な構成要素である逆行性輸送、エンドサイトーシス、エキソサイトーシスのいずれかを阻害する。これらのプロセスを阻害することにより、これらの化合物は間接的にSar1Bの機能に影響を与える可能性がある。