Sar1 アクチベーター

一般的な Sar1 活性化剤には、グアノシン-5'-三リン酸（Disodium salt CAS 86-01-1）、ブレフェジン A CAS 20350-15-6、 塩酸グアニジン CAS 50-01-1、フッ化アルミニウム CAS 7784-18-1、塩化マグネシウム CAS 7786-30-3などがある。

Sar1活性化剤は、細胞内シグナル伝達および輸送経路における様々なメカニズムを通じてSar1の機能的活性を増強する多様な化合物からなる。GTPは活性化剤の真髄であり、Sar1に直接関与してGTP結合活性状態を促進し、小胞体膜でのCOPII小胞の集合を開始するのに必要である。GTP加水分解サイクルに不可欠な塩化マグネシウムとの併用により、Sar1の活性化は持続し、効率的な小胞形成を確実にする。フッ化アルミニウムと塩酸グアニジンは、それぞれGTP結合型の安定化とタンパク質相互作用の調節によって間接的にSar1の活性を高め、Sar1の小胞輸送におけるリクルートと機能を促進する。さらに、Brefeldin Aはゴルジ構造を破壊することにより、小胞体からゴルジ体への輸送効果を維持するために、間接的にSar1の活性を高める必要がある。

間接的な活性化因子というテーマを続けると、塩化リチウムとオルソバナジン酸ナトリウムは、Sar1の機能的な状態を高めることにつながる下流のシグナル伝達プロセスを調節する。塩化リチウムのホスホイノシチド代謝への影響は、Sar1の局在化と活性化状態に影響を与え、オルソバナジン酸ナトリウムのタンパク質チロシンホスファターゼの阻害は、Sar1を介した輸送に影響を与える可能性がある。同様に、N-エチルマレイミドは、システイン残基を修飾することによって、Sar1の活性部位を、そのグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）との相互作用のために、より容易に露出させる可能性がある。一酸化窒素供与体はS-ニトロシル化を介して、フォルスコリンはcAMPレベルの上昇を介して、タンパク質間相互作用を調節することにより、小胞輸送におけるSar1の役割を間接的に促進する。最後に、クロルプロマジンとイオノマイシンは、小胞形成と輸送におけるSar1の役割に重要な、膜の湾曲とカルシウム依存性シグナル伝達経路にそれぞれ影響を与えることによって、Sar1の活性を増強する。