SAMD1 アクチベーター
一般的なSAMD1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、アニソマイシンCAS 22862-76-6が挙げられるが、これらに限定されない。
SAMD1は様々な細胞内シグナル伝達経路に関与し、リン酸化によって活性化状態を高めることができる。フォルスコリンはそのような活性化因子の一つであり、アデニリルシクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはSAMD1をリン酸化してDNA結合能を高める。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することによってcAMPとcGMPレベルを上昇させ、再びPKAの活性化とそれに続くSAMD1のリン酸化を引き起こす。プロスタグランジンE2（PGE2）は、それ自身のGタンパク質共役型受容体を介して細胞内cAMPを増加させ、SAMD1活性化のための同じPKA媒介経路を誘発する。エピネフリンもβアドレナリン受容体を介して機能し、cAMP産生を上昇させ、PKAを活性化し、その結果SAMD1をリン酸化する。
アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、SAMD1を含む様々な転写因子のリン酸化を引き起こす。8-Br-cAMPやジブチリル-cAMPのような合成cAMPアナログは細胞透過性があり、PKAを直接活性化してSAMD1のリン酸化を促進する。ロリプラムは、PDE4を阻害することによってcAMPの分解を防ぎ、再びPKA活性とSAMD1のリン酸化を促進する。対照的に、H-89は通常PKAを阻害するが、時にPKA基質のリン酸化を増加させ、間接的にSAMD1の活性化に影響を及ぼすことがある。PACAP-38は、そのGPCRを介してアデニルシクラーゼを活性化し、PKAの活性化とSAMD1のリン酸化の可能性を導く。Sp-5,6-DCl-cBIMPSはPDEの加水分解に耐性のあるPKA活性化因子であり、SAMD1のリン酸化のためのPKA活性化を長時間持続させる。最後に、コレラ毒素はGsαサブユニットを恒常的に活性化し、持続的なcAMP産生、PKA活性化、SAMD1のリン酸化をもたらす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、サイクリックAMP（cAMP）レベルを増加させます。 cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、SAMD1をリン酸化して活性化し、標的DNA配列への結合能力を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）はホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPのレベルを増加させます。 cAMPレベルの増加は間接的にPKAの活性化につながり、これによりSAMD1がリン酸化され活性化される可能性があります。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）はGタンパク質共役受容体と相互作用し、細胞内cAMPレベルを増加させます。この cAMP 経路の活性化とそれに続く PKA 活性は、SAMD1 のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体に結合し、Gsタンパク質によるアデニル酸シクラーゼの活性化を介してcAMP産生を増加させる可能性があります。 PKAの下流活性化は、SAMD1のリン酸化および活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼ/Junアミノ末端キナーゼ（SAPK/JNK）の強力な活性化剤です。この経路の活性化は、SAMD1を含むさまざまな転写因子のリン酸化につながり、それによってその活性が強化される可能性があります。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
8-ブロモアデノシン3'，5'-サイクリック一リン酸（8-Br-cAMP）は、細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。PKAの活性化は、SAMD1のリン酸化と機能的活性化につながる。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPの分解を防止します。細胞内のcAMPレベルが高まると、PKAが活性化され、続いてSAMD1がリン酸化および活性化される可能性があります。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは、PKAを活性化するもう一つの細胞透過性cAMPアナログである。この活性化によってSAMD1がリン酸化され、活性化につながると考えられる。 | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
脳下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド 38（PACAP-38）は、その GPCR と結合し、アデニル酸シクラーゼの活性化、cAMP の蓄積、および PKA の活性化につながります。これにより、SAMD1 がリン酸化され活性化される可能性があります。 | ||||||