RTF1 アクチベーター

一般的なRTF1活性化剤としては、(+/-)-JQ1、スベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9、ベツリン酸CAS 472-15-1、RGFP 109 CAS 1215493-56-3およびC646 CAS 328968-36-1が挙げられるが、これらに限定されない。

RTF1活性化剤には、転写過程に関与する重要な構成要素であるRTF1タンパク質の機能的活性を、直接的または間接的にアップレギュレートまたは増強することができる様々な化学物質が含まれる。このクラスの注目すべきメンバーは、DNAメチル化酵素阻害剤である5-アザシチジンである。DNAのメチル化を抑制することにより、5-アザシチジンは特定の遺伝子の転写活性化を促進する。同様に、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）の阻害剤であるトリコスタチンAは、よりオープンなクロマチン構造への道を開く。このような開いた構造は、転写伸長複合体の機構を有利にし、RTF1の機能性を助長する環境を提供する。

さらに、ある種の化合物は、RTF1の役割に間接的に影響を与える特定の中間体を標的とする。例えば、CDK9阻害剤であるDRBは、正転写伸長因子b（P-TEFb）の機能に影響を与え、それによってRTF1が関与する転写伸長プロセスを間接的に形成する。別の化合物であるJQ1は、転写伸長において重要な役割を持つブロモドメイン含有タンパク質BRD4を抑制する。一方、VorinostatやRG2833のような化学物質はHDAC阻害剤であり、クロマチン構造を転写に有利なように形成し、それによってRTF1の機能スペクトルを増幅する可能性がある。最後に、C646やM344のような化合物は、それぞれp300/CBPやHDACを阻害し、RTF1活性化因子の複雑なネットワークをさらに強化する。