RSP3活性化剤は、主にcAMPシグナル伝達経路の調節を通じて機能する一連の化合物である。フォルスコリン、8-Br-cAMP、イソプロテレノールなどの化合物は、アデニル酸シクラーゼを直接活性化するか、βアドレナリン受容体のアゴニストとして作用することにより、細胞内のcAMPレベルを上昇させることで機能する。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA(PKA)の活性化につながり、PKAはRSP3をリン酸化し、機能的活性化につながる。一方、H-89二塩酸塩は、PKAを阻害することにより、リン酸化されていないPKAのプールを増やし、RSP3をリン酸化して活性化する。
Rolipram、IBMX、Vinpocetine、Zaprinast、Cilostazol、Pentoxyfylline、Theophylline、Papaverineなどのこのクラスの他の化合物は、cAMPの分解を担う酵素である様々なタイプのホスホジエステラーゼを阻害することによって機能する。これらの酵素を阻害することにより、これらの化合物はcAMPの細胞内レベルを効果的に上昇させる。先の化合物群と同様に、このcAMPの増加はPKAの活性化につながり、PKAは次にRSP3をリン酸化して活性化する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Papaverine | 58-74-2 | sc-279951 sc-279951A sc-279951B | 10 mg 50 mg 100 mg | $153.00 $265.00 $459.00 | ||
パパベリンは非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMPレベルの上昇を引き起こす。上昇したcAMPレベルはPKAを活性化し、RSP3をリン酸化してその機能を高める。 |