Rsk3 アクチベーター

一般的なRsk3活性化物質としては、アニソマイシンCAS 22862-76-6、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、インスリンCAS 11061-68-0、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Rsk3の化学的活性化因子は、様々な細胞経路に関与してその活性化をもたらす。MAPK/ERK経路の強力な活性化因子であるアニソマイシンは、Rsk3をリン酸化し活性化するシグナル伝達カスケードを引き起こす。同様に、上皮成長因子（EGF）はその受容体EGFRに結合し、同じMAPK/ERK経路内で活性化シーケンスを開始し、Rsk3の活性化につながる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはRsk3をリン酸化することが知られており、それによってRsk3の活性化に寄与する。フォルスコリンは上流で作用してcAMPレベルを上昇させ、その結果PKAが活性化される。PKAは次にRsk3を直接リン酸化し、活性化につながる。インスリンとIGF-1はともにPI3K/Akt経路を介して機能し、このシグナル伝達は下流作用の一部としてRsk3のリン酸化と活性化をもたらす。

さらに、オカダ酸はPP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素の阻害剤として機能し、Rsk3を含むタンパク質のリン酸化レベルの上昇を引き起こし、その結果Rsk3が活性化される。もう一つのホスファターゼ阻害剤であるバナデートも同様に、Rsk3のリン酸化と活性化を促進する。塩化リチウムはGSK-3βを阻害することにより作用し、間接的にWntシグナル伝達経路の活性化をもたらし、Rsk3の活性化に至る。細胞内カルシウムの役割はRsk3の活性化において極めて重要であり、カルシウムイオノフォアA23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、続いてカルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、それがRsk3を活性化する。スフィンゴシン-1-リン酸は受容体を活性化し、MAPK/ERK経路の活性化につながり、Rsk3のリン酸化と活性化をもたらすもう一つの化学物質である。最後に、過酸化水素は、Rsk3を含むMAPK/ERK経路内のキナーゼを活性化するシグナル伝達分子として働き、Rsk3の活性化を促進する。これらの化学物質はそれぞれ、特異的かつ直接的なリン酸化イベントを通じてRsk3の機能的活性化に至る正確な細胞内プロセスを開始する。