RSHL1阻害剤
一般的なRSHL1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
RSHL1阻害剤は、RSHL1が関与すると考えられる様々なシグナル伝達経路を標的とすることにより、間接的にRSHL1の機能的活性を低下させることができる化合物の一種である。Staurosporineは広範なキナーゼ阻害剤として、RSHL1を活性化するタンパク質のリン酸化状態を阻害し、RSHL1の活性を低下させる。LY294002とWortmanninはともにPI3Kの阻害剤であり、PI3K/ACT経路の重要な構成要素である。この経路は、RSHL1が関与している可能性のある毛様体プロセスを含む、様々な細胞機能に不可欠である。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はAKTの活性化とそれに続く下流のシグナル伝達事象を阻止し、結果としてRSHL1の活性を低下させると考えられる。
RSHL1活性を支配するシグナル伝達経路をさらに解析すると、PD98059とU0126は、ともにMEK阻害剤であり、MAPK経路の活性化を阻止する。もしRSHL1がMAPKシグナルによって制御されているのであれば、これらの阻害剤はRSHL1の機能を低下させることになる。p38 MAPK阻害剤であるSB203580とJNK阻害剤であるSP600125もまた、MAPK経路を標的とするが、異なるノードである。これらの特異的な阻害は、もしRSHL1がストレスやJNKを介したシグナル伝達によって制御されているならば、その活性がこれらの化合物によって阻害されることを示唆している。ラパマイシンは、細胞増殖と代謝の中心的な調節因子であるmTORを阻害する。mTORシグナル伝達が繊毛の長さと機能に影響を与えることが知られているように、RSHL1がこれらのプロセスや繊毛の調節に関与しているのであれば、これは極めて重要なことである。バフィロマイシンA1がV-ATPaseを阻害することにより、RSHL1が適切に機能するために必要な細胞内条件が変化する可能性がある。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、タンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。RSHL1をリン酸化するさまざまなキナーゼを阻害することで、スタウロスポリンは間接的にRSHL1の活性化を防ぐことができます。リン酸化はタンパク質の機能にとって重要な調節事象であることが多いためです。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路を阻害します。RSHL1が繊毛機能に関与している場合、その活性化または安定化にはAKT媒介シグナル伝達に依存している可能性があります。この経路の阻害はRSHL1の機能抑制につながる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様のPI3K阻害剤である。PI3K/AKT経路を遮断し、この経路に関連するタンパク質の活性を低下させる可能性がある。この経路に関連するタンパク質には、繊毛の維持に関連するRSHL1が含まれる。繊毛の維持は、PI3K/AKTシグナル伝達によって制御されることが多い。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MEKはMAPK経路においてERKの上流で作用します。RSHL1がMAPKシグナル伝達によって制御されている場合、PD98059はこの経路を阻害することでRSHL1の活性化を低下させます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。もしRSHL1がストレス応答性MAPK経路によって調節されているならば、間接的にRSHL1の活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKファミリーの一員であるJNKの阻害剤です。JNKの阻害は、JNKシグナル伝達によって制御される下流タンパク質の活性低下につながり、RSHL1もその可能性があると考えられます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORを阻害することで、ラパマイシンはRSHL1の機能活性に必要な下流シグナル伝達を阻害することができます。特に、RSHL1が細胞増殖や繊毛の長さの調節プロセスに関与している場合です。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1はV-ATPaseを特異的に阻害し、細胞内のpHとイオンの恒常性を乱す可能性がある。もしRSHL1の機能がこれらのパラメーターに依存しているならば、その活性は間接的に阻害される可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害する免疫抑制剤です。シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害することで、RSHL1と相互作用する可能性のあるタンパク質の脱リン酸化状態に影響を与え、RSHL1の活性化を低下させる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。もしRSHL1がSrcキナーゼを介したリン酸化によって活性化されるのであれば、PP2はそのリン酸化を阻害することによって機能的活性を低下させるであろう。 | ||||||