RSAD1 アクチベーター

一般的なRSAD1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、インスリンCAS 11061-68-0が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンとジブチリル-cAMPは、RSAD1の制御と絡み合う様々なシグナル伝達経路を組織化する極めて重要な二次メッセンジャーであるcAMPのレベルを上昇させる重要な役割を果たす。cAMPを上昇させることにより、これらの化合物は、cAMP依存性プロテインキナーゼが活性化し、RSAD1やその関連タンパク質と潜在的に関与するための舞台を整える。PMAはプロテインキナーゼCを標的としており、PKCは様々なタンパク質のリン酸化に関与しているため、RSAD1がPKCの影響範囲内にあれば、その活性を変化させる可能性がある。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、RSAD1の作動ネットワークと交差する可能性のあるカルシウム依存性シグナル伝達経路を誘発することによって、これを補完する。インスリンは、PI3K/ACT経路を活性化するシグナル伝達ドミノ効果を触媒し、そのリン酸化状態に影響を与えることによってRSAD1の活性化状態を決定することができる重要な経路である。同様に、EGFはその受容体に関与することで、RSAD1の活性に影響を及ぼす可能性のあるシグナル伝達カスケードに火をつける。

GSK-3阻害剤である塩化リチウムとSB 216763は、RSAD1のリン酸化依存性分解を防ぐことにより、RSAD1の安定化とそれに伴う活性化に寄与すると考えられている。この分解に対する先制作用により、RSAD1は細胞内で機能的な状態を維持することができる。クルクミンとレスベラトロールは多面的なアプローチで、転写因子の調節やRSAD1のシグナル伝達経路の一部であるタンパク質のアセチル化など、さまざまなメカニズムによってRSAD1の活性を変化させることができる。サリチル酸ナトリウムは、特定のタンパク質を抑制することで知られるNF-κBを阻害することで、間接的にRSAD1の活性化状態を促進する可能性がある。8-Bromo-cAMPはcAMPアナログとして機能し、RSAD1の活性化におけるcAMP依存性経路の役割を強化する。