RREB1 アクチベーター

一般的なRREB1活性化剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、アニソマイシンCAS 22862-76-6、ミトラマイシンA CAS 18378-89-7、アクチノマイシンD CAS 50-76-0が挙げられるが、これらに限定されない。

RREB1活性化剤は、RAS応答性エレメント（RRE）に結合して標的遺伝子の発現を制御する転写因子であるRas Responsive Element Binding Protein 1（RREB1）の活性を調節するように設計された化学薬剤群である。RREB1は、細胞増殖、分化、アポトーシスにおいて重要なメディエーターであるRAS癌遺伝子の影響を受ける経路の調節を含む、様々な細胞プロセスに関与していることが知られている。

RREB1の直接活性化因子は、そのDNA結合親和性や下流遺伝子の転写に必要なコアクチベーターをリクルートする能力を高めるような形でタンパク質と相互作用することができる。このような活性化因子は、RREB1内の特定のドメインに結合して、より活性の高いコンフォメーションへの移行を促したり、転写因子の活性を高める翻訳後修飾を促進したりする。間接的なRREB1活性化因子は、その発現や活性を制御する細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることによって、タンパク質の機能に影響を与える可能性がある。これには、RREB1をリン酸化する上流のキナーゼを調節することで、RREB1の局在、DNA結合能、他の転写機構との相互作用を変化させることが考えられる。その他の間接的なアプローチとしては、RREB1 mRNAの合成や安定性を高めてタンパク質量を増加させる方法や、RREB1の活性を低下させる負の制御因子を阻害する方法がある。