RPRD2阻害剤

一般的なRPRD2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、5-Iodotubercidin CAS 24386-93-4、H-89二塩酸塩CAS 130964-39-5、Wortmannin CAS 19545-26-7およびSU 9516 CAS 377090-84-1が挙げられるが、これらに限定されない。

RPRD2の化学的阻害剤は、様々な生化学的経路を通してその機能を効果的に阻害することができる。強固なプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、RPRD2の転写共活性化活性に不可欠なサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を直接標的とする。これらのCDKを阻害することにより、スタウロスポリンはRPRD2がその活性化機能を発揮するのに不可欠なリン酸化過程を破壊する。同様に、アデノシンキナーゼ阻害剤として働く5-ヨードツベルシジンは、細胞内のアデノシンレベルを上昇させ、RPRD2が関与するRNAポリメラーゼIIを介した転写を妨害し、その阻害につながる。もう一つのキナーゼ阻害剤であるH-89二塩酸塩は、プロテインキナーゼAを特異的に阻害し、転写装置の制御を妨害することで、RPRD2の制御的役割を阻害する。PI3K阻害剤であるWortmanninとLY294002は、RPRD2が調節する転写因子の活性に影響を与えるPI3K依存性のシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にRPRD2に影響を与える。

SU9516とGö6976はまた、RPRD2が転写調節におけるリン酸化イベントに依存しているCDKやPKCのようなプロテインキナーゼを標的とすることによっても阻害効果を発揮する。これらの酵素を阻害することによって、SU9516とGö6976はRPRD2がその正常な制御的役割に参加するのを妨げる。CDKを選択的に阻害することで知られるロスコビチンは、RPRD2の転写基質のリン酸化を阻害し、その共活性化機能の阻害につながる。インジルビン-3'-モノオキシムは、RPRD2と相互作用するタンパク質をリン酸化するCDKを阻害することにより、このアプローチを拡張し、RPRD2の制御作用をさらに阻害する。JNK阻害剤であるSP600125は、RPRD2が転写を制御する経路に関与する転写因子の制御を阻害する。最後に、SB203580とPD98059は、それぞれp38 MAPキナーゼとMEKを標的とし、どちらもRPRD2の機能に関係する転写因子と上流のシグナル伝達経路に作用する。これらのキナーゼを阻害すると、RPRD2に関係する転写因子のリン酸化が減少し、それによってRPRD2が転写共活性化に関与する能力が低下する。