RPL14阻害剤

一般的なRPL14阻害剤としては、Anisomycin CAS 22862-76-6、Cycloheximide CAS 66-81-9、α-Sarcin CAS 86243-64-3、Emetine CAS 483-18-1およびHarringtonin CAS 26833-85-2が挙げられるが、これらに限定されない。

RPL14の化学的阻害剤には、RPL14が重要な役割を果たすタンパク質合成の中心となるリボソーム機構を標的とする様々な化合物がある。アニソマイシンはそのような阻害剤の一つで、60Sリボソームサブユニットに結合し、ペプチド結合形成を阻害し、その結果RPL14の一部であるリボソーム機能を停止させる。同様に、シクロヘキシミドはリボソーム上の転位ステップを阻害し、mRNA翻訳中のRPL14の役割を凍結させることが知られている。リシンはさらに、rRNAの脱プリン化によって60Sサブユニットを不活性化し、リボソームとタンパク質合成に重要な伸長因子との相互作用を阻害することで、RPL14の機能を低下させる。アルファサルシンは、リボソーム活性部位内のrRNAを切断することにより、この一連の阻害剤に寄与し、リボソームの完全性を損ない、その結果RPL14の機能的寄与を損なう。

EmetineとHarringtonineは異なるメカニズムでタンパク質合成を阻害するが、どちらもRPL14の翻訳への関与に影響を与える。Emetineは40Sサブユニットに結合し、mRNAに沿ったリボソームの動きを阻害し、RPL14の翻訳への関与を直接阻害する。一方Harringtonineは、伸長するペプチド鎖へのアミノ酸の取り込みを阻害し、リボソームの組み立てにおけるRPL14の役割を阻害する。HomoharringtonineとPactamycinもそれぞれ伸長段階とタンパク質合成の開始を阻害し、これらの重要な段階でのRPL14のリボソームへの関与を制限する。ピューロマイシンはアミノアシルtRNAを模倣することで早期の鎖終結を引き起こし、RPL14が促進する伸長プロセスを中断することでRPL14を効果的に阻害する。SparsomycinとStreptovitacin Aは、それぞれペプチド結合形成と転位プロセスを妨害し、これらの基本的プロセスにおけるRPL14の役割を損なう。最後に、TunicamycinはN-結合型グリコシル化を阻害することで、適切なタンパク質のフォールディングを阻害し、RPL14の機能的リボソームへの統合、ひいてはタンパク質合成における役割に影響を与える。これらの化学物質はそれぞれ、RPL14のタンパク質産生の役割に不可欠なリボソームの機能を損ない、機能的に阻害する。