ROR2 アクチベーター

一般的なROR2活性化剤としては、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、レスベラトロールCAS 501-36-0、デキサメタゾンCAS 50-02-2、(±)-メントールCAS 89-78-1およびβ-エストラジオールCAS 50-28-2が挙げられるが、これらに限定されない。

ROR2活性化剤は、受容体チロシンキナーゼROR2の発現をアップレギュレートする機能を持つ、多様な化学物質のグループである。構造的には似て非なるものであるが、これらの活性化剤は、直接的または間接的なメカニズムによってROR2遺伝子の転写を刺激するという共通の能力に収斂している。多くのROR2活性化因子は核内ホルモン受容体に関与し、ROR2遺伝子の制御部位にある応答エレメントに結合する転写因子複合体の形成を誘発する。これによって、前始動機構のリクルートが増強され、ROR2 mRNA転写産物の産生が上昇する。さらに、活性化因子の中には、ROR2発現の転写制御にフィードバックをかける細胞内シグナル伝達経路を動員するものもある。

あるいは、ある種のROR2活性化因子は、エピジェネティック制御やROR2の転写制御に関与するシグナル伝達ネットワークのような細胞内プロセスを擾乱することによって、間接的な影響を及ぼすと考えられている。正確な分子作用にかかわらず、ROR2活性化因子は一貫して転写調節のレベルでゲノム的に機能し、ROR2が作用するさまざまな細胞や組織の状況にわたってROR2の発現を高める。この雑多な種類の化学物質が用いる多様な刺激様式を解明することで、ROR2遺伝子制御を支配する経路についての理解が深まった。ROR2の転写制御に関するこのような洞察は、健康と疾患の両方におけるROR2タンパク質の機能と恒常性制御に関するより広い理解に貢献する可能性がある。