RNF207阻害剤

一般的な RNF207 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、MLN 4924 CAS 905579- 51-3、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、MLN7243 CAS 1450833-55-2、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4。

RNF207はリングフィンガータンパク質207としても知られ、RINGフィンガーE3リガーゼファミリーに属するタンパク質である。RNF207は、タンパク質の分解と細胞内プロセスの制御に関与している。現在、RNF207に対する直接的な阻害剤は限られている。しかし、RNF207が関与するシグナル伝達経路や細胞プロセスを考慮することにより、間接的な阻害剤の可能性を探ることができる。間接的な阻害剤の可能性の一つは、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害するプロテアソーム阻害剤であるMG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]である。RNF207はタンパク質の分解に関与するE3リガーゼであることから、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]でプロテアソームを阻害すると、標的タンパク質の分解が阻害され、間接的にRNF207の機能に影響を与える可能性がある。

もう一つ考慮すべき化合物は、NEDD8活性化酵素（NAE）の活性を阻害するMLN 4924である。RNF207は小さなユビキチン様タンパク質であるNEDD8と相互作用することが報告されており、RNF207がNEDD化を介したタンパク質制御に関与していることが示唆されている。MLN 4924でNAEを阻害することは、neddylationとそれに続くタンパク質の修飾を阻害することにより、間接的にRNF207の機能に影響を与える可能性がある。さらに、ボルテゾミブのようなユビキチン・プロテアソーム系を調節する化合物は、RNF207の間接的阻害剤として作用する可能性がある。ボルテゾミブは26Sプロテアソームを阻害し、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。ユビキチン・プロテアソーム系を阻害することにより、ボルテゾミブは間接的にRNF207の活性とタンパク質分解への関与に影響を与える可能性がある。タンパク質分解経路に影響を与えたり、ユビキチン-プロテアソーム系の構成要素と相互作用する他の化学物質や化合物も、RNF207を間接的に阻害する可能性がある。