RNF186阻害剤

MLN4924はNEDD8活性化酵素（NAE）を阻害し、ユビキチン-プロテアソーム系におけるカルリンのNEDD化を防ぎます。この経路を遮断することで、間接的にRNF186を調節します。カリンのNEDD8化はカリン-RING E3リガーゼの活性にとって不可欠であり、E3リガーゼであるRNF186は、このユビキチン-プロテアソーム系における障害の影響を受け、その結果、タンパク質のターンオーバーが変化し、RNF186によって制御される細胞プロセスに影響を与える可能性があります。

Nutlin-3 は p53 と MDM2 の相互作用を阻害し、p53 の分解を防ぎます。RNF186はp53の安定性を制御する役割を担っているため、MDM2-p53の相互作用の阻害は間接的にRNF186によるp53のユビキチン化に影響を与えます。この阻害により、p53が安定化し、細胞の状態が変化し、RNF186の役割であるタンパク質のターンオーバーの制御や、その制御機能に関連する下流の細胞応答の調節に間接的に影響を与えます。

MLN7243は、HDM2のE3リガーゼ活性を阻害するペプチド模倣阻害剤であり、p53に関連するユビキチン化経路を遮断します。RNF186はp53と相互作用するため、HDM2の阻害は間接的にRNF186を介したユビキチン化事象を調節します。 変化したユビキチン-プロテアソーム系は、標的タンパク質の安定性と機能に影響を与え、最終的にRNF186によって支配される細胞応答を形作る、タンパク質ターンオーバーにおけるRNF186の調節的役割に影響を与える可能性があります。

ボルテゾミブは26Sプロテアソームを阻害し、タンパク質の分解経路を妨害します。これは間接的に、ユビキチン-プロテアソーム系を変化させることでRNF186に影響を与え、タンパク質のターンオーバーに影響を与えます。タンパク質の分解動態の変化は、RNF186が標的とする基質の安定性と存在量の変化につながり、結果として、タンパク質の恒常性とユビキチン媒介性タンパク質分解に関連する細胞プロセスにおけるその制御機能に影響を与えます。

MG-132は26Sプロテアソームを阻害し、タンパク質の分解経路を妨害します。これは、ユビキチン-プロテアソーム系を変化させることで間接的にRNF186に影響を与え、タンパク質のターンオーバーに影響を与えます。タンパク質の分解動態の乱れは、RNF186が標的とする基質の安定性と存在量の変化につながり、結果として、タンパク質の恒常性とユビキチン媒介性タンパク質分解に関連する細胞プロセスにおけるその制御機能を変調します。

NSC697923はE1ユビキチン活性化酵素を阻害し、ユビキチン結合経路を混乱させる。ユビキチン-プロテアソーム系を妨害することで、間接的にRNF186を調節する。変化したユビキチン結合動態はタンパク質のターンオーバーに影響を与え、RNF186が標的とする基質の安定性と存在量に影響を与える。

C646はヒストンアセチルトランスフェラーゼp300/CBPの選択的阻害剤です。RNF186はp300/CBPと相互作用するため、その活性を阻害することで間接的にRNF186を介したシグナル伝達経路に影響を与えます。ヒストンアセチル化の動態が崩れると細胞の構造が変化し、遺伝子発現の制御や、その制御機能に関連する下流の細胞応答の調節におけるRNF186の役割に間接的に影響を与えます。