RNF181阻害剤は、RING型E3ユビキチンリガーゼファミリーの一員であるRNF181タンパク質との特異的な相互作用で知られる独特な化学クラスに属します。このクラスの阻害剤は、ユビキチン-プロテアソームシステムにおいて重要な役割を果たすRNF181の酵素活性を調節する能力を特徴としています。RNF181タンパク質はE3ユビキチンリガーゼとして機能し、標的タンパク質にユビキチン分子を転移させ、それによってプロテアソームによる分解のために標的タンパク質をマーキングします。RNF181の触媒機能を選択的に阻害することにより、この化学クラスの化合物はユビキチン-プロテアソーム経路に対して調節的な影響を及ぼし、さまざまな細胞タンパク質の分解動態に影響を与えます。
構造的には、RNF181阻害剤は通常、RNF181タンパク質の活性部位に選択的に結合し、そのユビキチン化活性を妨げる独特な分子モチーフを特徴としています。阻害剤と標的タンパク質との相互作用は、RNF181上の特定の結合ポケットを利用することが多い、複雑な分子認識イベントを伴います。このクラスの化合物は、細胞の恒常性を維持し、多様な細胞プロセスを調節するユビキチン-プロテアソームシステムの重要な役割のため、化学生物学および創薬の分野で大きな注目を集めています。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
ユビキチン化タンパク質の分解を阻害するプロテアソーム阻害剤で、競合的相互作用によってRNF181の活性を阻害するタンパク質の存在量を増加させる可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
オートファジー阻害剤で、細胞内のタンパク質レベルを上昇させ、おそらくRNF181を負に制御するタンパク質の安定化につながる可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
プロテアソーム阻害剤は、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす可能性があり、RNF181の負の制御因子を含む可能性がある。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
タンパク質分解経路を阻害し、RNF181制御タンパク質に影響を与える可能性のあるチオールプロテアーゼ阻害剤。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
この化合物はシステインプロテアーゼを阻害し、タンパク質のターンオーバーを変化させ、間接的にRNF181の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
プロテアソームの特異的阻害剤であり、RNF181を間接的に制御するタンパク質の蓄積につながる可能性がある。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
NEDD8活性化酵素の阻害剤であり、ユビキチン化過程に影響を与え、間接的にRNF181の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PD 150606 | 179528-45-1 | sc-222133 sc-222133A | 5 mg 25 mg | $116.00 $395.00 | 18 | |
カルパインのアロステリック阻害剤で、このプロテアーゼを阻害することにより、RNF181の制御に関与するタンパク質のターンオーバーに影響を与えると考えられる。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
チオレドキシン還元酵素の阻害剤で、細胞の酸化還元ホメオスタシスを破壊し、間接的にRNF181の機能に影響を及ぼす可能性がある。 |