Date published: 2025-9-13

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RNF175阻害剤

一般的なRNF175阻害剤としては、MLN 4924 CAS 905579-51-3、Nutlin-3 CAS 548472-68-0、クルクミンCAS 458-37-7、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、サリドマイドCAS 50-35-1などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RNF175とRINGフィンガーE3ユビキチンリガーゼとの関連を推測すると、RNF175阻害剤の多くは、ユビキチン-プロテアソーム系を調節するか、特定のタンパク質間相互作用に影響を与える化合物からなる。例えば、MLN4924(Pevonedistat)はNEDD8活性化酵素を直接標的にして阻害する。この阻害は、RNF175を含む可能性のあるE3リガーゼの機能を抑制するというカスケード効果をもたらす。

Nutlin-3やRITAのような化合物は、MDM2-p53相互作用を阻害するという特異的な作用を持つ。これらの化合物はRNF175のユビキチン化活性を調節することができる。一方、クルクミン、ボルテゾミブ、レナリドマイドのような分子は、より広範なユビキチン-プロテアソーム系を妨害または阻害する。このような干渉は、RNF175のようなE3リガーゼによるユビキチン化の標的となるタンパク質の運命に影響を与える。さらに、クロロキンのリソソーム機能を改変する能力は、RNF175がリソソーム分解のためにタンパク質を標的とする方法を再構築するかもしれない。MG132とセラストロールはプロテアソーム阻害剤であり、RNF175によってユビキチン化されたタンパク質の分解に影響を与える。分解経路を変化させることにより、RNF175の機能的状況を変化させることができる。同様に、ベスタチンのプロテアーゼ阻害作用は、RNF175によってユビキチン化を受けたタンパク質のタンパク質分解運命に影響を与えるかもしれない。

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