RIOK2 アクチベーター

一般的なRIOK2活性化剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイランイリドヒドロキサム酸 CAS 1 49647-78-9、ヒストンリジンメチル基転移酵素阻害剤 CAS 935693-62-2（水和物）および EPZ6438 CAS 1403254-99-8。

RIOK2活性化剤は、RIOキナーゼ2（RIOK2）タンパク質の活性を直接あるいは間接的に調節することができる多様な化合物群である。これらの化学物質は、最終的にRIOK2の機能に影響を与える経路やプロセスを標的とすることで、細胞のシグナル伝達や遺伝子発現に影響を与える上で極めて重要な役割を果たしている。いくつかの細胞内プロセスにおけるRIOK2の重要性を考えると、その活性に影響を与える活性化因子を理解することは、複雑な生化学的経路を解明する上で極めて重要である。

これらの活性化因子の大部分は、クロマチン動態や遺伝子発現を変化させる化合物である。例えば、DNAメチル化酵素阻害剤である5-アザシチジンは、遺伝子発現に影響を与え、それがRIOK2に影響を与える。同様に、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるトリコスタチンA（TSA）とボリノスタット、およびヒストンメチル化酵素を標的とするBIX-01294とEPZ-6438は、クロマチンアクセシビリティとヒストン修飾を調節し、それによってRIOK2の経路が影響を受けうる環境を作り出す。クロマチンアクセシビリティの役割は、JQ1やI-BET151のようなブロモドメイン阻害剤の使用によってさらに強調される。これらの阻害剤もまた細胞のエピジェネティックランドスケープを標的とし、おそらくRIOK2に関連する経路に影響を与える。一方、活性化剤の中には、RIOK2の機能と交差することが知られているシグナル伝達経路を標的とするものもある。SP600125、LY294002、U0126、PD98059は、MAPKやPI3K経路を標的とするそのような例である。これらの重要なシグナル伝達経路を調節することにより、これらの化合物はRIOK2の活性に影響を及ぼすことができる。