Date published: 2025-10-7

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RINL阻害剤

一般的なRINL阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Gö 6976 CAS 136194-77-9、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

RINLの化学的阻害剤は、特定のシグナル伝達経路や細胞プロセスを選択的に破壊することにより、小胞輸送におけるRINLの機能を研究する上で重要な役割を果たしている。WortmanninとLY294002は、小胞輸送の主要な制御因子であるホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)経路を標的とするため、その代表例である。PI3Kを阻害することにより、これらの化学物質は、小胞輸送におけるRINLの適切な機能に必要な下流エフェクターであるAKTの活性化を阻止する。さらに、Go6976は、プロテインキナーゼCを阻害することにより、小胞の形成と移動におけるRINLの役割に不可欠な膜輸送プロセスを破壊することができる。同様に、ADPリボシル化因子(ARF)を阻害するブレフェルジンAのメカニズムは、ゴルジ装置からの小胞の出芽にARFが重要であることから、間接的にRINLの小胞形成への参加に影響を与える。

Dynasoreは、小胞の分裂に関与するGTPaseであるダイナミンを標的とすることにより、RINLが関与するエンドサイトーシスと小胞輸送過程を阻害する。一方、フェニルアルシンオキシド(PAO)は、小胞輸送に関与するタンパク質のリン酸化状態に重要なチロシンホスファターゼを阻害し、RINLの機能的役割に影響を与える。アクチン細胞骨格ダイナミクスでは、Cdc42の阻害剤であるML141とRac1の阻害剤であるNSC23766は、ともにRINLを介した小胞輸送に重要なアクチンフィラメントの形成とリモデリングを阻害する。同様に、CK-666はArp2/3複合体を阻害し、アクチン重合を阻害し、結果としてRINLの機能を損なう。さらに、SMIFH2はホルミンを阻害し、長いアクチンフィラメントの形成に影響を与え、小胞輸送におけるRINLの役割に影響を与える。最後に、Pitstop 2とSecinH3は、それぞれクラスリンを介するエンドサイトーシスとARF GTPase交換因子を阻害するが、これらはRINLが関与する小胞輸送プロセスに不可欠であり、細胞内輸送メカニズムにおけるRINLの役割に対するこれらの阻害剤の複雑な相互作用を強調している。

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