Rim3阻害剤

一般的な Rim3 阻害剤には、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3、Latrunculin A、Latrunculia magnifica CAS 76343-93-6、ML-9 CAS 105637-50-1、KT 5720 CAS 108068-98-0などである。

Rim3の化学的阻害剤は、Rim3が関与するシナプス過程を妨害する様々なメカニズムによって機能阻害を達成することができる。例えば、ナトリウムチャネル遮断薬として知られるテトロドトキシンは、Rim3が作用する重要な領域であるシナプス伝達にとって重要な活動電位の開始を阻害することによって、Rim3を阻害することができる。同様に、カルシウムチャネルの遮断作用を持つオメガ・コノトキシンは、神経伝達物質の放出に重要なカルシウムイオンの侵入を阻害することによって、Rim3を阻害することができる。バフィロマイシンA1は、V-ATPaseプロトンポンプを特異的に阻害することで、シナプス小胞の酸性化を阻害し、その結果、Rim3が影響を及ぼすことが知られている神経伝達物質のロードを阻害する。一方、ダイナソアはダイナミンGTPaseを標的とし、シナプス小胞のリサイクルに不可欠なエンドサイトーシスを阻害することで、間接的にRim3を阻害する。

さらに、エキソシスト複合体形成阻害因子であるエンドシジン2は、Rim3が調節する神経伝達物質のエキソサイトーシスを阻害することによって、Rim3を阻害することができる。ラトルンクリンAは、アクチン重合を阻害することで、シナプス小胞の移動に必要なアクチン細胞骨格の動態を損ない、Rim3の制御的役割に影響を与える。キナーゼ阻害剤であるML-9とPKAを標的とするKT5720は、ともにシナプス小胞のエキソサイトーシスとシナプス可塑性に不可欠なリン酸化事象を阻害することにより、Rim3を阻害することができる。もう一つのキナーゼ阻害剤であるGö6976は、プロテインキナーゼCを標的とし、Rim3がサポートするプロセスであるシナプス小胞のプライミングに関与するシグナル伝達経路を変化させる。コンカナマイシンAはバフィロマイシンA1と同様、V-ATPaseを阻害し、神経伝達物質の貯蔵と放出を阻害する。最後に、Rab3A GTPase阻害剤（Nsc23766）は、Rab3A依存性の小胞輸送を阻害することにより、Rim3を阻害することができる。