RIC-3 アクチベーター
一般的なRIC-3活性化剤としては、PNU 120596 CAS 501925-31-1、ガランタミン CAS 357-70-0、レベチラセタム CAS 102767-28-2、ドネペジル CAS 120014-06-4、NS 1738 CAS 501684-93-1などが挙げられるが、これらに限定されない。
RIC-3活性化剤は、RIC-3タンパク質の機能調節に重要な役割を果たす一群の化学物質である。RIC-3とはResistance to Inhibitors of Cholinesterase-3の略で、主に神経細胞に存在する膜貫通タンパク質であり、ニコチン性アセチルコリン受容体（nAChR）の集合と輸送に関与している。これらの受容体は、神経筋接合部や中枢・末梢神経系の様々な領域において、神経細胞と筋肉細胞間のシグナル伝達を担うコリン作動性シグナル伝達系の重要な構成要素である。RIC-3活性化剤は、その名が示すように、nAChRの適切な集合と表面発現を促進するRIC-3の活性を増強する化合物である。
RIC-3活性化物質の正確な作用機序はまだ研究途上の領域であるが、分子レベルでRIC-3と相互作用し、その立体構造や安定性に影響を与えると考えられている。この相互作用の結果、nAChRの形成と細胞膜への移動の効率が高まり、そこでリガンドゲートイオンチャネルとして機能できるようになる。nAChRの適切な局在化と機能性を促進することにより、RIC-3活性化因子は、筋収縮、神経細胞間のコミュニケーション、認知機能など様々な生理的過程に関与するコリン作動性神経伝達を制御する上で不可欠である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PNU 120596 | 501925-31-1 | sc-203200 sc-203200A | 1 mg 5 mg | $32.00 $84.00 | 1 | |
PNU-120596は、nAChRのα7サブタイプの正のオールステリックモジュレーターである。チャネルの開口時間を延長することでチャネル機能を促進する。RIC3はα7 nAChRの機能発現を促進し、PNU-120596の存在はRIC3によって促進されたこれらの受容体の活性をさらに高める可能性がある。 | ||||||
Galanthamine | 357-70-0 | sc-218556 | 10 mg | $320.00 | ||
ガランタミンは、nAChRの構造変化誘発性増強リガンドであり、またアセチルコリンエステラーゼ阻害剤でもある。シナプス間隙におけるアセチルコリンの濃度を高め、受容体の反応を増強することで、ガランタミンはRIC3と相乗効果を発揮し、nAChRの活性を高めることができる。 | ||||||
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $74.00 | 3 | |
ドネペジルはアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり、シナプス間隙のアセチルコリンのレベルを増加させます。この増加は、RIC3によって細胞表面での機能と発現が促進されるnAChRのより大きな活性化につながる可能性があります。 | ||||||
NS 1738 | 501684-93-1 | sc-204136 sc-204136A | 10 mg 50 mg | $149.00 $620.00 | 1 | |
NS1738はnAChRのα7サブタイプの陽性アロステリックモジュレーターである。アセチルコリンに対する受容体の感受性を高めることにより、NS1738はα7 nAChRの機能を促進するRIC3の作用を増強することができる。 | ||||||