PNU 120596 の分子構造、CAS番号: 501925-31-1
PNU 120596 (CAS 501925-31-1)
参考文献をチェックします (1)
別名:
NSC 216666; N-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N′-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
アプリケーション:
PNU 120596はタイプIIの正のオールステリック調節因子です
CAS 番号:
501925-31-1
分子量:
311.72
分子式:
C13H14ClN3O4
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.
クイックリンク
注文情報
参考文献
説明
技術サポート情報
安全情報
SDSと分析証明書
PNU 120596は、海馬介在ニューロンの体性樹状突起膜に存在するα7ニューロンニコチン性アセチルコリン受容体（AChR）のII型陽性アロステリックモジュレーターである。このモジュレーターは、アセチルコリンによって誘発される錐体細胞のGABA作動性シナプス後電流の頻度を増加させるが、これはTTXによって抑制される。さらに、PNU 120596はAChRのチャネルが開いている平均時間を増加させるが、チャネルを流れるイオンの選択性には影響を与えないことが研究で示されている。さらに、PNU 120596はα4β2、α3β4、α9α10受容体にはほとんど影響を与えない。別の研究によると、PNU 120596は、α7を含むネイティブなAChRに対するコリンの作用を増大させ、これらの受容体を活性化し、その結果、カルシウムイオンの流入をもたらす単一のイオンチャネル開口部を生じさせるが、これはメチルリカコニチンの添加で阻害することができる。
PNU 120596 (CAS 501925-31-1) 参考文献
- α7神経性ニコチン性アセチルコリン受容体の新規陽性アロステリックモジュレーター：in vitroおよびin vivoでの特性評価。 | Hurst, RS., et al. 2005. J Neurosci. 25: 4396-405. PMID: 15858066
- α7nAChR陽性アロステリック調節の異なるプロファイルが, 構造的に多様な化学型によって明らかにされた。 | Grønlien, JH., et al. 2007. Mol Pharmacol. 72: 715-24. PMID: 17565004
- α7ニコチン受容体のアロステリックモジュレーターであるN-(5-Chloro-2,4-dimethoxyphenyl)-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)-urea(PNU-120596)は, 細胞外リガンド結合ドメインにアセチルコリンによるものと類似したコンフォメーション変化を引き起こす。 | Barron, SC., et al. 2009. Mol Pharmacol. 76: 253-63. PMID: 19411608
- 生理的濃度のコリンは, PNU-120596 [1-(5-クロロ-2,4-ジメトキシフェニル)-3-(5-メチルイソオキサゾール-3-イル)-ウレア]の存在下で, ネイティブのα7含有ニコチン性アセチルコリン受容体を活性化する。 | Gusev, AG. and Uteshev, VV. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 332: 588-98. PMID: 19923442
- PNU-120596存在下, 生理的レベルのコリンによる海馬CA1錐体ニューロンの機能的α7含有nAChRの活性化。 | Kalappa, BI., et al. 2010. PLoS One. 5: e13964. PMID: 21103043
- α7ニコチン性アセチルコリン受容体の陽性アロステリックモジュレーターであるPNU-120596の分子メカニズムを研究した結果, 2つの異なる脱感作状態が存在する証拠が得られた。 | Williams, DK., et al. 2011. Mol Pharmacol. 80: 1013-32. PMID: 21885620
- α7ニコチン性アセチルコリン受容体の陽性アロステリックモジュレーターであるPNU-120596は, 雌ラットのサブクロニックフェンサイクリジン誘発の注意セットシフト課題における認知障害を逆転させる。 | McLean, SL., et al. 2012. J Psychopharmacol. 26: 1265-70. PMID: 22182741
- 選択的α7ニコチン性アセチルコリン受容体陽性アロステリックモジュレーターであるPNU-120596のラット心筋虚血再灌流障害に対する保護効果。 | Li, H., et al. 2012. J Cardiovasc Pharmacol. 59: 507-13. PMID: 22343370
- α7ニコチン性ACh受容体アゴニスト化合物BとポジティブアロステリックモジュレーターPNU-120596は, ともにラットにおける炎症性痛覚過敏とサイトカイン放出を緩和する。 | Munro, G., et al. 2012. Br J Pharmacol. 167: 421-35. PMID: 22536953
- α7ニコチン性アセチルコリン受容体の陽性アロステリックモジュレーターであるPNU-120596は, 老化したげっ歯類および非ヒト霊長類における学習と記憶に対するドネペジルの効果を増強する。 | Callahan, PM., et al. 2013. Neuropharmacology. 67: 201-12. PMID: 23168113
- α7ニコチン性アセチルコリン受容体チャネルに対するPNU-120596の二重作用。 | Kalappa, BI. and Uteshev, VV. 2013. Eur J Pharmacol. 718: 226-34. PMID: 24036349
- α7ニコチン性アセチルコリン受容体に対する陽性モジュレーターPNU-120596の作用機序。 | Szabo, AK., et al. 2014. Neuropharmacology. 81: 42-54. PMID: 24486377
- α7ニコチン性アセチルコリン受容体におけるPNU-120596の変化していないオルソステリック部位と長距離アロステリック相互作用ネットワーク。 | Marotta, CB., et al. 2015. Chem Biol. 22: 1063-73. PMID: 26211363
- α-7ニコチンアロステリックモジュレーターPNU 120596のリポポリサッカライド投与後のうつ様行動に対する影響。 | Alzarea, S. and Rahman, S. 2018. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 86: 218-228. PMID: 29800595
- 哺乳類α7ニコチン性アセチルコリン受容体の陽性アロステリックモジュレーターであるPNU-120596は, 腹足類Lymnaea stagnalisのリガンドゲート塩化物選択的チャネルの陰性モジュレーターである。 | Vulfius, CA., et al. 2020. J Neurochem. 155: 274-284. PMID: 32248535
- α7ニコチン性アセチルコリン受容体の陽性アロステリックモジュレーターであるPNU-120596は, p38 MAPKを直接阻害する。 | Uwada, J., et al. 2020. Biochem Pharmacol. 182: 114297. PMID: 33132165
- α7nAChRアロステリックモジュレーターPNU-120596は, ラットのパーキンソニズムの神経炎症および運動結果を改善する：JAK2/NF-κB/GSk3β/TNF-α経路の役割。 | Gowayed, MA., et al. 2022. Biomed Pharmacother. 148: 112776. PMID: 35272136
の阻害剤である：
AChRα3, AChRα5, ATXN2L, C10orf6.のアクティベーター：
α9-nAChR, AChRε, ARHGAP39, C6orf134, KCNE3, RIC-3, SK1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PNU 120596, 1 mg | sc-203200 | 1 mg | $31.00 | |||
PNU 120596, 5 mg | sc-203200A | 5 mg | $82.00 |