RHOXF1 アクチベーター

一般的なRHOXF1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。

転写因子であるRHOXF1は、様々な細胞内シグナル伝達経路、特に環状アデノシン一リン酸（cAMP）が関与する経路を通じて制御されている。特定の化合物によってアデニル酸シクラーゼが活性化されると、細胞内のcAMPレベルが上昇し、次にプロテインキナーゼA（PKA）が活性化される。PKAは次に標的タンパク質をリン酸化し、遺伝子発現の変化とRHOXF1の活性化を含む細胞応答を引き起こす。cAMPシグナル伝達カスケードは、cAMP分解酵素であるホスホジエステラーゼを阻害することにより、さらに調節することができる。cAMPの分解を防ぐことで、これらの阻害剤はPKAの活性化状態を維持し、その結果RHOXF1も活性化される。さらに、ある種のリガンドがGタンパク質共役型レセプターに結合すると、アデニル酸シクラーゼが活性化され、それに伴ってcAMPが上昇するため、RHOXF1の活性化が促進される。

他のシグナル伝達分子は細胞内カルシウムレベルに影響を及ぼし、それはRHOXF1の活性を支配するものも含め、多くの細胞プロセスに重要である。ある種の活性化因子は、L型カルシウムチャネルを介したカルシウム流入を直接増加させ、RHOXF1の活性化を含む細胞機能を調節する。カルシウムイオノフォアもまた細胞内カルシウム濃度を上昇させ、RHOXF1活性に影響を与えうるカルシウム依存性シグナル伝達のカスケードを引き起こす。さらに、ストレス活性化JNKシグナル伝達経路は、タンパク質合成の特異的阻害剤によって開始されることがあり、RHOXF1の活性化を含むと思われる様々な遺伝子制御機構に関与している。