Rheumatoid Factor阻害剤

一般的なリウマトイド因子阻害剤には、メトトレキサート CAS 59-05-2、シクロホスファミド CAS 50-18-0、ヒドロキシクロロキン CAS 118-42-3、レフルノミド CAS 75706-12-6、スルファサラジン CAS 599-79-1などがあるが、これらに限定されない。

リウマトイド因子阻害剤には、様々な生物学的経路や細胞プロセスを標的とすることにより、リウマトイド因子の産生や機能に影響を及ぼす化合物が含まれる。これらの阻害剤は、直接リウマトイド因子と結合したり中和したりするように特別に設計されているわけではなく、リウマトイド因子の産生を減少させる免疫系や特定の細胞機構を調節することによって作用する。

このクラスの化学物質のほとんどは低分子で、細胞膜を通過して細胞内酵素やシグナル伝達経路に影響を与えることができる。例えば、メトトレキサートとレフルノミドはヌクレオチド合成を阻害し、これはRF産生を担う細胞であるB細胞の増殖に不可欠である。シクロホスファミドはDNAを損傷し、B細胞のアポトーシスを引き起こす。ヒドロキシクロロキン、スルファサラジン、アザチオプリン、ミコフェノール酸モフェチルはいずれも、免疫細胞のシグナル伝達の調節や炎症反応の抑制など複数の作用機序を持ち、B細胞の活性を低下させる。トシリズマブ、アバタセプト、アナキンラなどの他の化合物は、免疫細胞表面のレセプターやサイトカインと相互作用することで、B細胞の活性化や増殖に必要なシグナルを遮断する大きな分子である。JAK阻害剤であるトファシチニブやルキソリチニブはヤヌスキナーゼの働きを阻害する。ヤヌスキナーゼは免疫反応やB細胞活性に関与する多くのサイトカインや成長因子のシグナル伝達に不可欠である。